Šajā rakstā jūs uzzināsit par kalcija kanālu blokatoriem un šo zāļu sarakstu, par kurām tās tiek parakstītas. Dažādas šo zāļu grupas, atšķirības starp tām, to rīcības mehānisms. Sīks apraksts par visbiežāk sastopamajiem kalcija kanālu blokatoriem.

Kalcija kanālu blokatori (saīsināti BPC) vai kalcija antagonisti (saīsināti ar AK) ir zāļu grupa, kuras locekļi kavē kalcija ievadīšanu šūnās ar kalcija kanāliem. BKK rīkojas:

  1. Kardiomiocīti (sirds muskuļu šūnas) - samazina sirdsdarbības kontraktilitāti.
  2. Sirds vadīšanas sistēma - lēna sirdsdarbība (HR).
  3. Gludi muskuļu trauki - paplašina koronārās un perifēro artērijas.
  4. Myometrium - samazināt dzemdes kontraktivitāti.

Kalcija kanāli ir šūnu membrānas proteīni, kas satur poras, kas ļauj kalcijam iziet cauri. Sakarā ar to, ka kalcijs tiek ievadīts šūnās, rodas muskuļu kontrakcijas, atbrīvojot neirotransmitētājus un hormonus. Ir daudz veidu kalcija kanālu, bet lielākā daļa CCB (izņemot cilnidipīnu) darbojas tikai ar lēnu L tipa. Tas ir šāda veida kalcija kanāls, kam ir galvenā loma kalcija jonu iekļūšanā gludu muskuļu šūnās un kardiomiocītos.

Nospiediet uz foto, lai to palielinātu

Ir arī citi kalcija kanālu veidi:

  • P tipa - ievietots smadzenītes šūnās.
  • N tipa - lokalizēta smadzenēs.
  • R - ievietots smadzenītes un citu neironu šūnās.
  • T - atrodas neironos, šūnās ar elektrokardiostimulatora aktivitāti, osteocīti (kaulu šūnas).

BPC visbiežāk tiek izrakstīts arteriālās hipertensijas (AH) un stenokardijas ārstēšanai (IHD), jo īpaši, ja šīs slimības ir saistītas ar cukura diabētu. AK lieto, lai ārstētu noteiktas aritmijas, subarachnoidālo asiņošanu, Reino sindromu, klastera galvassāpju novēršanu un priekšlaicīgu dzemdību profilaksi.

Visbiežāk CCB ir parakstījusi kardiologi un terapeiti. BPC neatkarīga lietošana ir aizliegta, jo pastāv nopietnas komplikācijas risks.

BKK grupas

Klīniskajā praksē izšķir šādas BPC grupas:

  • Dihidropiridīni (nifedipīna grupa) - tie darbojas galvenokārt uz traukiem, tāpēc tos lieto hipertensijas ārstēšanai.
  • Fenilalkilamīni (verapamila grupa) ietekmē miokardiju un sirds vadīšanas sistēmu, tāpēc tie galvenokārt paredzēti stenokardijas un aritmiju ārstēšanai.
  • Benzodiazepīni (diltiazēma grupa) ir starpgrupa ar dihidropiridīnu un fenilalkilamīnu īpašībām.

Ir četras BKK paaudzes:

  1. Pirmā paaudze - nifedipīns, verapamils, diltiazems.
  2. 2. paaudze - felodipīns, isradipīns, nimodipīns.
  3. Trešā paaudze - amlodipīns, lerkanidipīns.
  4. 4. paaudze - cilnidipīns.

Darbības mehānisms

BPC saistās ar lēnu kalcija kanālu receptoriem, caur kuriem lielākā daļa kalcija jonu ienāk šūnā. Kalcijs ir iesaistīts sinusu un atrioventrikulāro mezgliņu darbībā (regulē sirds ritmu), kardiomiocītu un asinsvadu gludo muskuļu kontrakcijās.

Ietekmējot šos kanālus, BKK:

  • Vājina sirdsdarbības kontrakciju, samazinot nepieciešamību pēc skābekļa.
  • Samazina asinsvadu tonusu un izzūd viņu spazmas, samazinot asinsspiedienu (BP).
  • Samazina koronāro artēriju spazmu, tādējādi palielinot asins piegādi miokardim.
  • Lēna sirdsdarbība.
  • Trombocītu agregācijas pasliktināšanās.
  • Tās neitralizē jaunu aterosklerozu plāksniņu veidošanos, kavē asinsvadu sieniņas gludās muskulatūras šūnu sadalīšanu.

Katrai no atsevišķajām zālēm nav visu šo īpašību uzreiz. Dažiem no tiem ir lielāka ietekme uz kuģiem, citi - uz sirds.

Lietošanas indikācijas

Ārsti izraksta kalcija kanālu blokatorus, lai ārstētu šādas slimības:

  • AH (paaugstināts asinsspiediens). Izraisa asinsvadu paplašināšanos, BPC samazina sistēmisko asinsvadu rezistenci, kas samazina asinsspiedienu. Šīs zāles galvenokārt ietekmē artērijas un minimāli ietekmē vēnas. BPC ir iekļautas piecās antihipertensīvo zāļu grupās.
  • Stenokardija (sāpes sirdī). BKK paplašina asinsvadus un samazina sirdsdarbības kontraktilitāti. Sistēmiska vazodilatācija, ko izraisa dihidropiridīnu lietošana, samazina asinsspiedienu, tādējādi samazinot slodzi uz sirds, kā rezultātā samazina skābekļa patēriņu. CCB, kas darbojas galvenokārt sirdī (verapamilu, diltiazēmu), samazina sirdsdarbības ātrumu un vājina sirdsdarbības kontrakcijas, kas samazina skābekļa patēriņu, padarot tās par efektīvām stenokardijas līdzekļiem. CCR var arī paplašināt koronāro artēriju veidošanos un novērst to spazmu, uzlabojot asins piegādi miokardim. Šo seku dēļ BPC - kopā ar beta blokatoriem - ir stabilas stenokardijas farmakoterapijas pamats.
  • Supraventrikulārās aritmijas. Daži CCBs (verapamils, diltiazems) ietekmē sinusa un atrioventrikulāro mezglu, lai tie varētu efektīvi atjaunot normālu sirdsdarbības ritmu pacientiem ar priekškambaru mirdzēšanu vai plandām.
  • Raynaud slimība (spastiska vazokonstrikcija, kas visbiežāk skar rokas un kājas). Nifedipīna lietošana palīdz novērst artēriju spazmu, tādējādi samazinot Raynaud slimības uzbrukumu biežumu un smagumu. Dažreiz šim nolūkam lieto amlodipīnu vai diltiazēmu.
  • Klasteru galvassāpes (atkārtotas smagas sāpju uzbrukumi vienā puse no galvas, parasti acs ap acīm). Verapamils ​​palīdz samazināt krampju smagumu.
  • Dzemdes muskuļu relaksācija (tocolysis). Dažreiz ārsti nifedipīnu lieto, lai novērstu priekšlaicīgas dzemdības.
  • Hipertrofiska kardiomiopātija (slimība, kurā ir sirds sienu sabiezējums). Kalcija kanālu blokatori (verapamils) vājina sirdsdarbības kontrakcijas, tādēļ tie ir izrakstīti, lai ārstētu hipertrofisku kardiomiopātiju, ja pacientiem ir kontrindikācijas, lietojot beta blokatorus.
  • Plaušu hipertensija (paaugstināts spiediens plaušu artērijā). Plaušu hipertensijas ārstēšanai ordinē nifedipīnu, diltiazēmu vai amlodipīnu.
  • Subarachnoid asiņošana (asinsizplūdums telpā, kas ap smadzenēm). Lai novērstu vaso spazmu, lieto nomodipīnu, kam selektīvi ietekmē smadzeņu artērijas.

Kontrindikācijas

Kalcija kanālu blokatoriem narkotikām ir savas kontrindikācijas, kuras skaidri norādītas zāļu lietošanas pamācībā. Piemēram:

  1. Verapamila un diltiazēma grupas līdzekļi ir kontrindicēti pacientiem ar bradikardiju, sirds patoloģiju vai sistolisko sirds mazspēju. Tāpat viņiem nevajadzētu parakstīt pacientiem, kuri jau lieto beta blokatorus.
  2. Visi kalcija antagonisti ir kontrindicēti pacientiem ar zemu asinsspiedienu, nestabilu stenokardiju, smagu aortas stenozi.
  3. BPC neizmanto grūtniecēm un sievietēm, kuras baro bērnu ar krūti.

Blakusparādības

CCL blakusparādības ir atkarīgas no šo aģentu grupas īpašībām:

  • Ietekme uz miokardu var izraisīt hipotensiju un sirds mazspēju.
  • Ietekme uz sirds vadītāja sistēmu var izraisīt blokādes vai aritmijas.
  • Ietekme uz kuăiem dažreiz izraisa karstuma sajūtas, pietūkumu, galvassāpes, izsitumus.
  • Citas blakusparādības ir aizcietējums, ginekomastija un paaugstināta jutība pret saules gaismu.

Dihidropiridīna BPC

Dihidropiridīni ir visbiežāk lietotie kalcija antagonisti. Šīs zāles galvenokārt lieto, lai samazinātu asinsspiedienu. Visslavenākie narkotikas šajā grupā ir:

  • Nifedipīns ir viens no pirmajiem BPC, kas darbojas galvenokārt uz traukiem. Piesakieties, lai samazinātu asinsspiedienu hipertensīvās krīzes gadījumā, iznīcinātu vasospastiskās stenokardijas simptomus, Reino slimības ārstēšanu. Nifedipīns reti pastiprina sirds mazspēju, jo miokarda kontraktilitātes pasliktināšanos kompensē sirds slodzes samazināšanās. Ir zāles ar ilgstošu iedarbību, ko lieto hipertensijas un stenokardijas ārstēšanai.
  • Nikardipīns - šī viela, tāpat kā nifedipīns, ietekmē asinsvadus. To lieto, lai novērstu stenokardijas uzbrukumus un ārstētu hipertensiju.
  • Amlodipīns un felodipīns ir vieni no visbiežāk izrakstītajiem BPC. Viņi darbojas uz traukiem, nesamazina sirdsdarbības kontraktilitāti. Tiem ir ilgstoša iedarbība, tādēļ ir ērti tos izmantot hipertensijas un stenokardijas ārstēšanai. To lietošana ir īpaši noderīga vasospastiskajā stenokardijā. Blakusparādības ir saistītas ar dilatētām artērijām (galvassāpes, pietvīkums), tās var izzust dažās dienās.
  • Lerkanidipīns un izradipīns pēc nifedipīna īpašībām ir līdzīgi, tos lieto tikai hipertensijas ārstēšanai.
  • Nimodipīns - šai zālēm ir selektīva smadzeņu artērijas darbība. Sakarā ar šo īpašību, vardodipīnu lieto, lai novērstu smadzeņu artēriju sekundāro spazmu subarachnoidālā asiņošana. Citu cerebrovaskulāru slimību ārstēšanai nomodipīnu neizmanto, jo nav pierādījumu, ka tā lietošana šiem mērķiem ir efektīva.

Visu dihidropiridīna CCB blakusparādības ir saistītas ar asinsvadu paplašināšanos (galvassāpes, pietvīkums), tās var izzust dažu dienu laikā. Arī bieži rodas pietūkums kājās, ko ir grūti novērst diurētiskie līdzekļi.

Fenilalkilamīni

Šīs grupas grupas kalcija kanālu blokatori galvenokārt ietekmē miokardu un sirds vadīšanas sistēmu, tāpēc tos visbiežāk izraksta stenokardijas un aritmiju ārstēšanai.

Verapamils ​​ir praktiski vienīgais BPC no fenilalkilamīnu grupas, ko lieto klīniskajā medicīnā. Šī narkoze pasliktina sirdsdarbības kontraktilitāti, kā arī ietekmē vadītspēju atrioventrikulārajā mezglā. Šo efektu dēļ verapamilu lieto stenokardijas un supraventrikulārās tahikardijas ārstēšanai. Blakusparādības ir paaugstināta sirds mazspēja, bradikardija, asinsspiediena pazemināšanās un sirds vadīšanas traucējumu pasliktināšanās. Verapamila lietošana ir kontrindicēta pacientiem, kuri jau lieto beta blokatorus.

Benzodiazepīni

Benzodiazepīni aizņem starpposma stāvokli starp dihidropiridīniem un fenilalkilamīniem, tāpēc tie var gan paplašināt asinsvadus, gan pastiprināt sirdsdarbības kontraktilitāti.

Benzodiazepa piemērs ir diltiazems. Šo narkotiku visbiežāk lieto stenokardijas ārstēšanai. Pastāv ilgstošas ​​darbības forma, kas paredzēta hipertensijas ārstēšanai. Tā kā diltiazems ietekmē sirds vadīšanas sistēmu, tas ir rūpīgi jāapvieno ar beta blokatoriem.

Citi piesardzības pasākumi, izmantojot BPC

Jebkura BPC grupas zāle var tikt lietota tikai ārsta norādītajā veidā. Jāņem vērā šādi jautājumi:

Kalcija kanāli sirdī

S. Y. Shrygol, Dr. med. zinātnes, profesors
Nacionālā Farmācijas Universitāte, Kharkiv

Kalcija kanālu blokatori (BPC) vai kalcija antagonisti plaši tiek izmantoti mūsdienu medicīnā. Šīs zāles mēdz saistīties šūnu membrānās ar L-sprieguma atkarīgiem ("lēniem") kalcija kanāliem, caur kuriem kalcija joni nonāk intracelulārā telpā. Šie kanāli atrodas sirds muskuļos, sirds vadīšanas sistēmā, asinsvadu sieniņu gludos muskuļos, kas ir iemesls, kāpēc kardioloģija galvenokārt izmanto CCB. Turklāt "lēni" kalcija kanāli atrodas bronhu, kuņģa-zarnu trakta, urīnceļu, dzemdes un trombocītu gludos muskuļos [1, 3].

Ieejot šūnā, kalcija joni aktivizē vielmaiņas procesus, palielina skābekļa patēriņu, izraisa muskuļu kontrakciju, palielina uzbudināmību un vadītspēju. BKK nomāc šos procesus. Mēs uzskaitām šo svarīgāko farmakoloģisko iedarbību kardiohidomikāņu jomā:

  • asinsvadu gludo muskuļu relaksācija, kas izraisa asinsspiediena pazemināšanos, sirdsdarbības pēcslodzes un pirmsslodzes samazināšanos, koronāro un smadzeņu asinsrites uzlabošanos, mikrocirkulāciju, spiediena samazināšanos plaušu apritē; ar to saistītas BPC hipotensīvas un antianginālās sekas;
  • miokarda kontraktilitātes samazināšana, kas veicina asinsspiediena pazemināšanos un sirds vajadzību pēc skābekļa samazināšanos; šīs blakusparādības ir nepieciešamas arī hipotensīviem un antiangināliem pasākumiem;
  • diurētiskā iedarbība nātrija reabsorbcijas inhibīcijas dēļ (iesaistīta asinsspiediena pazemināšanā);
  • iekšējo orgānu muskuļu relaksācija (spazmolītiska iedarbība);
  • palēninās sinusa mezgla šūnu automatizāciju, ārpusdzemdes kambara nomākšanu atrijās, samazināt impulsu ātrumu atrioventrikulārajā mezglā (antiaritmiskais efekts);
  • trombocītu agregācijas inhibīcija un asins reoloģisko īpašību uzlabošana, kas ir svarīga Raynaud slimības vai sindroma ārstēšanai.

Galvenās kalcija kanālu blokatoru grupas

Dažādas BPC šīs īpašības ir izteiktas atšķirīgi. Apskatītie līdzekļi ir iedalīti 4 galvenajās grupās ar nedaudz atšķirīgu hemodinamisko iedarbību. Šajās grupās tiek piešķirtas zāles I un II paaudzes. Pēdējiem ir ilgāks darbības ilgums (tos nelieto 3 reizes 4 reizes dienā, jo es paaudzes zāles, bet tikai 1 - 2 reizes), viņi vairāk specifiski iedarbojas uz dažādiem orgāniem un mazina blakusparādības.

Dihidropiridīna atvasinājumi (nifedipīna grupa)

Šajās zālēs, kuru nomenklatūra ir parādīta 1. tabulā, dominē asinsvadu gludo muskuļu efekts, tiem ir mazāk ietekmes uz sirds vadīšanas sistēmu un miokarda kontraktilitāti; Nimodipīns (nimodipīns) izceļas ar to, ka tas galvenokārt ietekmē smadzeņu traukus, un to lieto smadzeņu asinsrites traucējumu gadījumā.

1. tabula. Kalcija kanālu blokatori dihidropiridīna atvasinājumi

Nesen izveidoti medikamenti nifedipīns ilgstošas ​​darbības? nifedipīna retard un nifedipīna gits (nepārtraukti).

Fenilalkilamīna atvasinājumi (verapamila grupa)

Šīs grupas preparātos (2. tabula) ietekme uz sirds vadīšanas sistēmu, proti, sinusa mezglu, kur šūnu membrānu depolarizācija ir atkarīga no kalcija jonu ievades un atrioventrikulārā mezgla, kurā ieejas jons kalcijs un nātrijs. Viņiem gandrīz nav ietekmes uz vadītāja sistēmas kambari, kur depolarizācija ir saistīta ar nātrija jonu ievadi. Šīs grupas CCL noteikti samazina miokarda kontraktilitāti, un to ietekme uz kuģiem ir daudz mazāk izteikta.

2. tabula. Kalcija kanālu blokatori fenilalkilamīna atvasinājumi

Turklāt zāles ir arī izveidotas verapamils ​​lēnas iedarbības? Verapamil SR.

Benzotiazepīna atvasinājumi (diltiazēma grupa)

Šīm zālēm (3. tabula) ir aptuveni vienāds efekts uz sirds un asinsvadiem, bet tie ir nedaudz vājāki par nifedipīna grupu.

3. tabula. Kalcija kanālu blokatori benzotiazepīna atvasinājumi

Izveidota zāļu diltiazēma aizkavēta darbība? diltiazem sr.

Difenilpiperazīna atvasinājumi (cinnarizīna grupa)

Terapeitiskās devās šīs grupas narkotikām (4. tabula) ir paplašināšanās ietekme galvenokārt uz smadzeņu traukiem, tādēļ tos galvenokārt izmanto smadzeņu asinsrites traucējumiem, migrēnas un vestibulāriem traucējumiem. Paredzēto CCR ietekme uz citu baseinu, kā arī uz sirds traukiem ir nenozīmīga un tai nav būtiskas klīniskas nozīmes.

4. tabula. Kalcija kanālu blokatori difenilpiperazīna atvasinājumi

Ļaujiet mums izcelt BPC farmakoloģiskās īpašības, kas nosaka to priekšrocības salīdzinājumā ar citām kardiovaskulāro darbības profilu narkotiku grupām [1, 3, 5, 7, 9]:

  • BKK ir metabolisks neitrāls? tiem nav negatīvas ietekmes uz ogļhidrātu, lipīdu, urīnskābes metabolismu, kas izceļ šos medikamentus no β-blokatoriem, tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem;
  • uzlabo nieres recidīvo funkciju un diabētiskā nefropātijā tās būtiski samazina proteīnūriju (īpaši verapamilu, diltiazēmu);
  • tie nepalielina bronhu tonusu (atšķirībā no β-blokatoriem), tos var īpaši ieteikt kombinēt arteriālo hipertensiju ar bronhu obstruktīvām slimībām;
  • nesamazina pacientu garīgo, fizisko un seksuālo aktivitāti;
  • neradot garīgu depresiju, piemēram, reserpīna preparātus, klofelīnu, bet, gluži pretēji, tiem ir antidepresants;
  • samazināt kreisā kambara hipertrofiju (tikai dihidropiridīna, fenilalkilamīna, benzotiazepīna grupas II paaudzes zāles);
  • labi panes vecākiem pacientiem;
  • uzlabot pacientu dzīves kvalitāti.

Lietošanas indikācijas BKK

Hipertonija un simptomātiska hipertensija. Nifedipīnu ieteicams lietot hipertensīvu krīžu gadījumā (1 tablete ir zem mēles, to var izšūt); parasti asinsspiediens pēc 10 minūtēm tiek samazināts par 10-12%, un pēc pusstundas? par aptuveni 20%.

Smaguma stenokardija, Prinzmetāla stenokardija. Ja stenokardija tiek kombinēta ar bradikardiju, kas ir atrioventrikulārais blokāde ar izteiktu arteriālo hipertensiju, tad ir ieteicama nifedipīna grupas zāļu, īpaši ilgstošas ​​darbības zāļu lietošana. Ja stenokardija tiek pavadīta ar supraventrikulāriem ritma traucējumiem, tahikardiju, tad ir lietderīgi dot priekšroku BPC no verapamilu grupas (galvenokārt procorum) vai diltiazēma.

Supraventrikulāra (sinusa) tahikardija, ekstrasistolija, priekškambaru plandīšanās un priekškambaru mirdzēšana (šādos gadījumos dod priekšroku verapamila grupas zālēm).

Smadzeņu asinsrites akūtie traucējumi (dihidropiridīna atvasinājumi ir īpaši norādīti, nomotoks ir izvēlēts zāles subarachnoidāliem asiņošanas gadījumiem). Tas ir svarīgs ne tikai vazodilatējošais efekts un smadzeņu hemodinamikas uzlabošana. CCBs labi iekļūst smadzeņu audos, un, ierobežojot kalcija jonu ievadi nervu šūnās, tiek novērots fakts, ka akūtu cerebrālas išēmijas laikā tiek bloķēti kalcija atkarīgie neironu nāves mehānismi (tā sauktais apoptoze). Tas ir CCL neiroprotektīvās iedarbības izpausme.

Turklāt indikācijas ietver hronisku cerebrovaskulāru mazspēju, discirculācijas encefalopātiju, vestibulārus traucējumus, transporta kustības traucējumus un migrēnu. Šo slimību gadījumā cinnarizīns tiek lietots flunarizīns.

Hipertrofiska kardiomiopātija (saistībā ar spēju izraisīt kreisā kambara hipertrofijas regresiju, otrās paaudzes zāles tiek lietotas, īpaši dihidropiridīna grupā, kā arī gallopamilu).

Raynauds un sindroms (galvenokārt dihidropiridīna atvasinājumi).

Verapamila un diltiazēma grupu preparātu izteikta antiaritmiska efekta dēļ ir lietderīgi lietot kopā ar paroksizmālu supraventrikulāru tahikardiju, hronisku priekškambaru fibrilāciju ar arteriālo hipertensiju.

BPC lietošanas apjoms neaprobežojas tikai ar kardioloģiju un angioneiroloģiju. Ir arī citas, "šauras" un mazāk zināmas indikācijas šo zāļu izrakstīšanai. Tie ietver auksta bronhu spazmas novēršanu, kā arī stostīšanās ārstēšanu, jo attiecīgie medikamenti novērš spazmas diafragmas kontrakciju. Cinnarizīns (stugeron) ir antihistamīna īpašības, un to var lietot tūlītējas tipa alerģiskas reakcijas? nieze, nātrene. Jāatzīmē, ka pēdējā laikā, ņemot vērā to neiroprotektīvās un psihotropās īpašības, BPC tika izmantots kompleksajā Alcheimera slimības, Hantingtona horejas, vecuma demences un alkoholisma ārstēšanā.

Farmakokinētika un ar to saistītās atsevišķu zāļu iecelšanas iezīmes

CCB var ievadīt perorāli, sublingvāli un parenterāli. Gandrīz visi BPC ir labi (vairāk nekā 90%) un ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, bet, kad tie vispirms iziet cauri aknām, tie tiek iznīcināti, tas ir tā sauktā presistēmiskā eliminācija. Biopieejamība no galvenās narkotiku daļas? apmēram 35%, tāpēc, lietojot per os os, devai jābūt 4 - 5 reizes lielākai nekā ar parenterālu ievadīšanu. Virs šīs vērtības ir nifedipīna indikators (aptuveni 65%), nitrepīns, apvedceļš (nitrendipīns) apmēram 70%, norvaska (amlodipīns) līdz 90% [3].

Tikai verapamila un diltiazēma metabolīti ir farmakoloģiski aktīvi, pārējie CCL tiek iznīcināti, veidojot neaktīvos produktus. Šīs divas zāles nevajadzētu parakstīt nieru mazspējas gadījumā, jo tās vairāk izdalās caur nierēm nekā citas CCB, un pastāv kumulācijas un pārdozēšanas risks ar nieru bojājumiem. Aknu slimību gadījumā jāsamazina jebkura CCB deva.

Apsveriet BPC lietošanu hipertensijas gadījumā.

Nifedipīnu ievada iekšķīgi 5 - 10 mg 3 - 4 reizes dienā (hipertensīvās krīzes mazināšanai 5 - 10 mg zem mēles); Īsas darbības nifedipīns ar hipertensiju un hronisku išēmisku sirds slimību nedrīkst ilgstoši lietot dienas devā, kas pārsniedz 40 mg [8];

Nifedipīna retard (Corinfar retard)? pa 10 ~ 20 mg 2 reizes dienā pēc ēdienreizes;

Nifedipīns gits (nepārtraukta darbība) ?? par 60 - 90 mg 1 reizi dienā;

Isradipīns 2,5 mg 2 reizes dienā, ja 4 nedēļas netiek saņemta skaidra iedarbība? Deva tiek palielināta līdz 5 mg 2 reizes dienā, iespējams palielinot devu līdz 10 mg. Hipertensijas krīzes pārtraukšanai ieteicams lietot valodu zem valodas (1 tablete) [4];

Felodipīns 2,5 x 10 mg 1 reizi dienā (muti, veselu, tableti nesagraujot vai nesagriežot, dzert ūdeni) devu pakāpeniski palielina;

Amlodipīns 2,5 × 10 mg 1 reizi dienā (devu pakāpeniski palielina, maksimālā deva ir 10 mg dienā);

Lacidipin par 2-4 mg 1 reizi dienā, vēlams no rīta (sākot ar 2 mg, pēc 3 - 4 nedēļām ar nepietiekamu efektu, palielināt devu līdz 4 - 6 mg), ir iespējams lietot medikamentu bezgalīgi;

Nizoldipin? sākotnējā deva 5 - 10 mg 2 reizes dienā, ja nepieciešams, pēc 3 - 4 nedēļām, devu var palielināt līdz 20 mg 2 reizes dienā; no ēdienreizes, no rīta un vakarā, bez košļājamās, izspiesta ūdens;

Nitrendipīns 10 mg 2 reizes dienā (no rīta un vakarā) vai 20 mg 1 reizi no rīta, lietojot nepietiekamu efektu, devu palielina līdz 40 mg dienā 1 2 devās, pēc 2-4 mēnešu ārstēšanas var pakāpeniski samazināt devu līdz 10 mg vienu reizi dienā;

Verapamils? 40 - 80 mg 3 - 4 reizes dienā, tad ar nepietiekamu efektu - 80 - 120 mg 3 - 4 reizes dienā ēdienreizes laikā vai tieši pēc dzeramā ūdens, ārstēšana var ilgt līdz 6 dienām. ? 8 mēneši; pārkāpjot aknu funkciju, dienas deva nedrīkst pārsniegt 120 mg; lai atvieglotu hipertensijas krīzi, Jūs varat ievadīt zāļu (5 - 10 mg) intravenozi lēnām, kontrolējot asinsspiedienu, sirdsdarbības ātrumu, EKG;

Verapamil SR? 120 mg 2 reizes dienā vai 240 mg 1 reizi dienā;

Gallopamils? 50 mg 2 reizes dienā (laikā vai tieši pēc ēšanas) maksimālā dienas deva 200 mg;

Diltiazem? par 60 - 90 mg 3 reizes dienā, kas ņemta pirms ēdienreizēm, bez tablešu košļājamās tabletes, dzeramā ūdens; maksimālā dienas deva? 360 mg (90 mg 4 reizes);

Diltiazem SR? par 120 - 180 mg 1 - 2 reizes dienā.

BPC izmantošanas efektivitātes un drošības kritēriji

Klīniskie efektivitātes kritēriji ir asinsspiediena normalizēšana (ja iespējams, ir vēlams veikt ikdienas novērošanu), stenokardijas uzbrukumu samazināšanās, fiziskās slodzes palielināšanās.

EKG gadījumā ir lietderīgi normalizēt T viļņus, jo īpaši standarta svina. Lietojot zāles no II paaudzes arteriālās hipertensijas ārstēšanas dinamikā, var konstatēt kreisā kambara hipertrofijas pazemināšanās pazīmes. Drošības kritērijs CCL lietošanai ir PQ intervāla palielinājums ne vairāk kā par 25% no sākotnējās vērtības (lielāks PQ intervāla pieaugums norāda uz ievērojamu atrioventrikulārās vadītspējas nomākumu). Elektrokardiogrāfiskā kontrole ir īpaši svarīga, parakstot BPC no verapamila grupas, jo šīm zālēm ir ievērojama ietekme uz sirdi.

Blakusparādības

Nifedipīna grupā blakusparādība galvenokārt ir saistīta ar perifēro vazodilatāciju, bet verapamila grupā blakusparādības ietekmē sirdsdarbība. Tie ietver:

  • galvassāpes, reibonis; sejas apsārtums, siltuma sajūta ("karstuma sajūtas"), īpaši ārstēšanas sākumā, strauja asinsspiediena pazemināšanās. Papēži parasti izraisa nifedipīnu;
  • kāju pietūkums kājās un potītēs, rokas elkoņos;
  • bradikardija (īpaši reakcija uz verapamilu);
  • refleksā tahikardija, reaģējot uz asinsvadu tonusa (īpaši nifedipīna) samazināšanos. Dihidropiridīnu II paaudzes grupas zāles, kurām ir ilgstoša iedarbība (īpaši Norvasc, Lacipil), nerada tahikardiju;
  • aizcietējums (bieži vien dod verapamilu); reti? palielināta transamināžu aktivitāte asinīs, dzelte, urinācijas samazināšanās. Izsitumi no ādas.

Reizēm CCB var izraisīt esošā parkinsonizma (jo īpaši šajā ziņā cinnarizīna grupu) attīstību vai uzlabošanu, sirds mazspēju (it īpaši ar pārdozēšanu vai neracionālu kombināciju ar citām zālēm).

BPC mijiedarbība ar citām grupām

Nepareiskas un bīstamas kombinācijas

BPC nav iespējams apvienot ar hinidīnu, prokainamīdu un sirds glikozīdus (vispirms tas attiecas uz verapamila un diltiazēma grupu), jo sirdsdarbības ātrums strauji samazinās, palielinās atrioventrikulārā blokāde.

Neapvieno verapamilu vai diltiazēmu ar β-blokatoriem (propranololu, pindololu, oksprenololu utt.), Jo īpaši, ja to ievada intravenozi, jo ir iespējama asa depresija. Citas BPC, īpaši nifedipīna grupas zāles, lietojot iekšķīgi, var kombinēt ar β-blokatoriem nelielās devās.

Verapamils ​​pastiprina karbamazepīna (finlepsīna) toksisko iedarbību uz centrālo nervu sistēmu.

Sakarā ar paātrināšanos aknu iznīcināšanā, BPC efekts tiek samazināts, vienlaikus lietojot fenobarbitālu rifampicīnu.

Dažādo BPC brīvās frakcijas koncentrācija asinīs pieaug kopā ar NPL (indometacīns, acetilsalicilskābe, butadions, brufēns uc), sulfāti (sulfadimezīns, kursulfazols, sulfēns, biseptols uc), diazepāms. Šī farmakokinētiskā mijiedarbība var palielināt CCA nevēlamo ietekmi. Alkoholu nedrīkst lietot BPC terapijas laikā.

Racionālas kombinācijas

CCB ir labi kombinēti ar diurētiskiem līdzekļiem, apresīnu, angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitoriem, angiotenzīna receptoru blokatoriem. Jūs varat kombinēt tos ar nitrātiem, īpaši verapamilu. BPC ir diezgan saderīgs ar pretdiabēta līdzekļiem.

Kontrindikācijas

Smaga bradikardija (verapamila grupai) vai tahikardija (nifedipīna grupai), slimas sinusa sindroms (visām zālēm).

Nestabila stenokardija, akūts miokarda infarkts (palielina mirstību!) [8], kardiogēns šoks. Visbīstamākie īslaicīgas darbības nifedipīna preparāti, kurus pašlaik ierobežoti izmanto saistībā ar uzkrājošajiem datiem par stenokardijas, hipertensijas un sirds mazspējas pacientu nelabvēlīgo ietekmi uz stāvokli.

Atrioventrikulārā blokāde (galvenokārt verapamila grupai), Wolff-Parkinson-White sindroms.

Hroniska sirds mazspēja IIB-III Art. Šī kontrindikācija ir īpaši svarīga verapamila un diltiazēma grupām, no kurām atšķiras nifedipīna grupas zāles. Pēdējais, pateicoties visizteiktākajai vazodilatējošai iedarbībai, būtiski samazinās pēcnodartes miokarda hemodinamiski, bet saskaņā ar iepriekš minēto Kardioloģijas institūta zinātniskās padomes lēmumu nedrīkst lietot sirds mazspējas gadījumā īslaicīgas darbības nifedipīnu.

Akūta sirds mazspēja, izteikti aknu un nieru darbības traucējumi.

Parkinsonisms (īpaši cinnarizīna grupai).

Grūtniecība, laktācija, bērna vecums (bērniem, ja ir indikācijas, kas saistītas galvenokārt ar sirds aritmiju, var lietot verapamilu).

Individuāla paaugstināta jutība pret narkotikām.

BPC lietošanas farmakoloģiskie aspekti

Pētījumā [6], kas tika veikts Volgogradas Medicīnas universitātē 229 hipertensijas slimniekiem, tika konstatēta saikne starp ārstēšanas izmaksām un sistoliskā un diastoliskā asinsspiediena pazemināšanos procentos 9 BKK I paaudzēm. Šīs zāles tika parakstītas vismaz 4 nedēļas ar asinsspiediena monitorēšanu, "cenas / efektivitātes" attiecība tika noteikta, dalot zāļu izmaksas ar sasniegto asinsspiediena samazinājuma procentu. Šis pētījums ir interesants, jo pastāv būtiskas atšķirības starp līdzīgiem produktiem, ko ražo dažādi uzņēmumi ar atšķirīgiem tirdzniecības nosaukumiem. Izrādījās, ka vispiemērotākais izmaksu attiecība pret sistoliskā un diastoliskā spiediena samazināšanos fentidīnā (0,59 sistoliskā spiediena un 0,52 diastoliskā) un korordflekļa (attiecīgi 1,89 un 1,01) un diltiazēma ir visvairāk augsta šī indikatora vērtība 22,81 sistoliskais spiediens un 9,04 par diastolisko.

Tāpēc fenmedīda un kordafleka ievadīšana ļāva nodrošināt arteriālās hipertensijas monoterapiju ar pirmās paaudzes kalcija antagonistiem ar viszemākajām izmaksām. Bet, kā minēts iepriekš, šo CCB negatīvo iedarbību, ko regulāri lieto lielās devās, pakāpeniski aizstāj ar otrās paaudzes zālēm, kuru izmantošana mūsdienu farmakoterapijā ir vislabākā.

Līdz šim nav tādu aprēķinu, kas ļautu salīdzināt viena otrai II paaudzes zāles. Tomēr, kā konstatēts daudzos klīniskajos novērojumos, tie darbojas selektīvāk, atšķirībā no pirmās paaudzes CCL, tās izraisa kreisā kambara hipertrofijas regresiju, pacienti labāk panes un to var ievadīt vienu reizi dienā. Īpaši to raksturo ilgstoša iedarbība, ērta pacientam, amlodipīns, kuram ir vislielākā biopieejamība (sk. Iepriekš). Sakarā ar retāku recepti, kas galu galā palīdz samazināt ārstēšanas izmaksas un lielāku klīnisko efektivitāti, mazāk blakusparādību un komplikāciju, otrās paaudzes zāles var uzskatīt par vispiemērotāko lietošanai mūsdienās kardioloģiskajā praksē.

  1. Gay M.D., Galenko-Yaroshevsky P.A., Petrov V.I. un citi. Farmakoterapija ar klīniskās farmakoloģijas pamatiem, Ed. V. I. Petrova. ?? Volgograd, 1998. ?? 451 s.
  2. Lawrence D. R., Benit P. N. Klīniskā farmakoloģija: 2 sējumos: Trans. no angļu valodas ?? M.: Medicīna, 1993. gads.
  3. Mikhailov I. B. Klīniskā farmakoloģija. Sanktpēterburga: Folio, 1998. ?? 496 s.
  4. Nikitina N.V. Kombinēta izradipīna lietošana ar 2-adreno un I 1 -imidazolīna receptoru agonistus, apturot hipertenzijas krīzes: Autore. dis... Cand. medus Zinātnes.? Rostova pie Donas, 1999.? 20 s.
  5. Olbinskaya L. I., Andrushchishina T. B. Arteriālās hipertensijas racionāla farmakoterapija // Krievu Medicīnas Vēstnesis. 2001.? V. 9, Nr. 15. ?? S. 615 ?? 621.
  6. Petrov V.I., Nedogoda S.V., Sabanov A.V. un citi. Kalcija antagonistu lietošana pacientiem ar esenciālu hipertensiju: ​​cena un to izmantošanas efektivitāte // Standartizācijas problēmas veselības aprūpē: zinātnisks un praktisks recenzēts žurnāls. 2001.? № 4. ?? P. 128.
  7. Krievu zāļu reģistrs: ikgadējā vākšana.? M.: Remako, 1997? 2002. gads.
  8. Modernā koncepcija par kalcija antagonistu lietošanu kardioloģijā. Kardioloģijas institūta zinātniskās padomes lēmums. Krievu medicīnas zinātņu akadēmijas kardioloģiskā zinātniskā centra A. L. Mjasņikova // Ter. arhīvs. ?? 1996. ?? V. 68, 9. Nr. S. 18 - 19.
  9. Chekman I. S., Peleshchuk A. I., Pyatak O. A., un citi. Literatūras grāmata par klīnisko farmakoloģiju un farmakoterapiju. I.S. Chekman, A.P.Peleshchuk, O. A. Pyatak. ?? Kijeva: veselīgs? Es, 1987.? 736 s.

Kalcija antagonisti: zāļu saraksts, darbība, indikācijas

"Klusa" veselības problēma, jo tās sauc par arteriālo hipertensiju, prasa obligātu medikamentu. Labākie pasaules prāti pastāvīgi meklē jaunas un jaunas zāles, kas regulē asinsspiedienu, uzlabo asinsriti un novērš šādas bīstamas hipertensijas sekas kā sirdslēkmi vai insultu. Šim uzdevumam ir piešķirtas daudzas dažādas farmaceitiskās grupas.

Kalcija antagonisti (AK) ir viena no šīm grupām un, ņemot vērā daudzas pozitīvas īpašības, tiek uzskatītas par vienu no labākajām iespējām starp antihipertensīviem līdzekļiem kopumā. Tās ir relatīvi vieglas, nav bagātas ar blakusparādībām, kuras, ja tādas ir, šķiet diezgan vājas.

Kad kalcijam ir pārāk daudz?

Speciālisti izsauc šīs grupas narkotikas (kalcija antagonistus), kā jums patīk: "lēnu" kalcija kanālu blokatori (BPC), kalcija jonu uzņemšanas blokatori, kalcija jonu antagonisti. Tomēr ar ko tas saistīts ar kalciju, kāpēc to nevar atļaut šūnā, ja tas pieprasa muskuļus, ieskaitot sirds, kur atrodas šie kanāli, kāpēc viņiem tiek pievērsta tik liela uzmanība un kā vispār - kāda ir šo zāļu iedarbības mehānisma būtība?

Fizioloģiskā aktivitāte ir raksturīga tikai jonizētajam kalcijam (Ca ++), tas nav saistīts ar olbaltumvielām. Cilu joniem ir ļoti nepieciešamas muskuļu šūnas, kuras to izmanto to darbībai (kontrakcijai), tāpēc, jo vairāk šis elements ir šūnās un audos, jo lielāks ir viņu kontrakcijas spēks. Bet vai tas vienmēr ir noderīgs? Pārmērīga kalcija jonu uzkrāšanās izraisa pārmērīgu muskuļu šķiedru sasprindzinājumu un pārslodzi, tādēļ tai jābūt pastāvīgā daudzumā šūnā, citādi procesi, kas ir atkarīgi no šī elementa, tiks traucēti, zaudēs periodiskumu un ritmu.

kalcija jonu pārslodze kardiomiocītiem

Katra šūna pati uztur kalcija (nātrija, kālija) koncentrāciju vēlamajā līmenī caur kanāliem, kas atrodas fosfolipid membrānā, kas atdala citoplazmu no ārpusšūnu telpas. Katra kanāla uzdevums ir kontrolēt caurbraukšanu vienā virzienā (vai nu šūnas iekšpusē, vai ārpus tā) un atsevišķu jonu (šajā gadījumā kalcija) izplatīšanai šūnā vai ārpus tā. Attiecībā uz kalciju, jāatzīmē tā ļoti augsta vēlme iekļūt šūnā no ārpusšūnu telpas ar jebkādiem līdzekļiem. Līdz ar to daži QC ir jāaizsargā tā, lai tie neļautu pārāk lielu kalcija jonu, mēģinot iekļūt šūnā, tādējādi pasargājot muskuļu šķiedras no pārmērīgas spriedzes (AK iedarbības mehānisms).

Lai nodrošinātu normālu kalcija kanālu darbību, papildus Ca ++ nepieciešama arī kateholamīni (adrenalīns un norepinefrīns), kas aktivizē CC, lai gan kopīgi lieto kalcija jonu antagonistus un β-blokatorus (izņemot nifedipīna grupas zāles), jo ir iespējams pārmērīgi samazināt kanāla funkciju. Tas nav saistīts ar asinsvadiem, taču miokardis, kam ir dubults efekts, var reaģēt ar atrioventrikulārā blokāde.

Kalcija kanāli ir vairāki, tomēr kalcija jonu antagonistu darbības mehānisms ir vērsts tikai uz lēnu CC (L tipa), kas satur dažādus gludus muskuļu audus:

  • Sinoatrial ceļi;
  • Atrioventrikulārie ceļi;
  • Purkinje šķiedras;
  • Sirds muskuļu miofibrils;
  • Asinsvadu gliemežie muskuļi;
  • Skeleta muskulatūra.

Protams, tur notiek sarežģīti bioķīmiskie procesi, kuru apraksts nav mūsu uzdevums. Mums tikai jāpiezīmē, ka:

Sirds muskuļa automatizāciju atbalsta kalcija, kas, atrodoties sirds muskuļu šķiedru šūnās, izraisa tā samazināšanas mehānismu, tādēļ kalcija jonu līmeņa pārmaiņas neizbēgami izraisīs sirdsdarbības traucējumus.

Kalcija antagonistu spējas

Kalcija kanālu antagonistiem ir dažādi ķīmiskie savienojumi, kuriem papildus asinsspiediena pazemināšanai ir vairākas citas iespējas:

  1. Viņi spēj regulēt sirdsdarbības ritmu, tādēļ tos bieži izmanto kā pretaritmiskus līdzekļus.
  2. Tiek novērots, ka šīs farmaceitiskās grupas zāles pozitīvi ietekmē asinsrites cerebrāli asinsvados aterosklerozes procesā galvas traukos un tiek izmantotas, lai ārstētu pacientus pēc insulta.
  3. Ionizētā kalcija ceļa bloķēšana šūnās, šīs zāles mazina mehānisko stresu miokardā un samazina tās kontraktilitāti. Sakarā ar antispastisko iedarbību uz koronāro artēriju sienām, pēdējais paplašinās, kas veicina asinsrites palielināšanos sirdī. Ietekme uz perifēro artēriju asinsvadiem samazinās līdz augšējās (sistoliskā) asinsspiediena un, protams, perifērās rezistences samazināšanās. Tādējādi šo zāļu iedarbības rezultātā samazinās skābes sirds muskuļa nepieciešamība skābekļa daudzumam un palielinās miokarda piedāvājums ar barības vielām un galvenokārt ar skābekli.
  4. Kalcija antagonisti Ca ++ metabolisma šūnās kavējas, inhibējot trombocītu agregāciju, tas ir, novērš asins recekļu veidošanos.
  5. Šīs grupas narkotikām ir pretāteroģenēzes īpašības, samazina spiedienu plaušu artērijā un izraisa bronhu paplašināšanos, kas ļauj tos izmantot ne tikai kā antihipertensīvos līdzekļus.

Shēma: darbības mehānisms un AK 1-2 paaudžu iespējas

Priekšņi un sekotāji

Zāles, ko izmanto, lai ārstētu hipertensiju un sirds slimības, kas pieder selektīvās darbības kalcija jonu antagonistu klasei, klasifikācijā ir iedalītas trīs grupās:

  • Pirmo grupu veido fenilalkilamīna atvasinājumi, kuru priekštecis ir verapamils. Papildus verapamilam zāļu sarakstā ir iekļauti arī otrās paaudzes medikamenti: anipamilu, tiapamilu, falipamīnu, kura lietošanas vieta ir sirds muskulatūra, ceļi un asinsvadu sienas. Tie nav apvienoti ar β-blokatoriem, jo ​​miokardim ir dubultā ietekme, kas ir pilns ar atrioventrikulārās vadītspējas traucējumiem (palēninot). Pacientiem, kuriem to arsenālā ir daudz antihipertensīvu zāļu ar dažādām farmaceitiskām grupām,
    jums jāzina šīs narkotiku īpašības un, cenšoties jebkādā veidā samazināt spiedienu, paturiet to prātā.
  • Dihidropiridīna atvasinājumu grupa (otrā) ir nifedipīns, kura galvenās spējas ir vazodilatējošā (vazodilatatora) ietekme. Saraksts no narkotikām otrās grupas ietver vielas, kas izraisa otrās paaudzes (nikardipīns, nitrendipine), kas atšķiras ar to selektīvs ietekme uz asinsvadu, smadzeņu nimodipīnu, dodot priekšroku koronāro artēriju nisoldipīns un spēcīgs ilgstošas ​​darbības zāļu formas ar gandrīz jebkādas blakusparādības ietekmi, kas saistīta ar 3. paaudzes AK: amlodipīns, felodipīns, isradipīns. Kā pārstāvji dihidropiridīna ietekmē tikai gludās muskulatūras asinsvadus, paliekot vienaldzīgi pret uzbrukumu, tie ir saderīgi ar beta-blokatori, un dažos gadījumos pat ieteicams (nifedipīna).
  • Trešo lēnu kalcija kanālu blokatoru grupu pārstāv diltiazēma (benzotiazepīna atvasinājumi), kas atrodas verapamila un nifedipīna starpposmā un citās klasifikācijās attiecas uz pirmās grupas narkotikām.

Tabula: Krievijas Federācijā reģistrēto kalcija antagonistu saraksts

Interesanti, ka ir vēl viena kalcija jonu antagonistu grupa, kas to klasifikācijā neparādās un nav iekļauta starp tām. Tie ir neselektīvie AK, tostarp piperazīna atvasinājumi (cinnarizīns, belredils, flunarizīns uc). Cinnarizine tiek uzskatīta par populārāko un pazīstamo Krievijas Federācijā. Tas jau sen ir pārdots aptiekās, un to bieži lieto kā vazodilatatoru galvassāpēm, reiboni, troksni ausīs un sliktu koordināciju kustībām, ko izraisa galvas asinsvadu spazmas, kas apgrūtina smadzeņu apriti. Zāles praktiski neizmaina asinsspiedienu, pacienti to mīl, bieži vien konstatē ievērojamu vispārējā stāvokļa uzlabošanos, tādēļ ilgi tiek ņemti vērā cerebrālo traumu, augšējo un apakšējo ekstremitāšu aterosklerozi, kā arī pēc išēmiska insulta.

Fenilalkilamīna atvasinājumi

Pirmā kalcija kanālu blokatoru grupa - fenilalkilamīna atvasinājumi vai verapamila grupa - veido nelielu zāļu sarakstu, kur pati pati verapamils ​​(izoptins, finoptins) ir vispazīstamākā un bieži lietotā zāle.

Verapamils

Šīs zāles var ietekmēt ne tikai asinsvadus, bet arī sirds muskuļus, samazinot miokarda kontrakciju biežumu. Verapamils ​​pazemina asinsspiedienu nelielās devās, tādēļ to izmanto, lai nomāktu vadītspēju pa atrioventrikulāriem ceļiem un automātisma depresiju sinusa mezglā, tas nozīmē, ka šo zāļu iedarbības mehānismu lieto sirds ritma traucējumu gadījumā (supraventrikulārā aritmija). Injekciju šķīdumos (intravenozi) zāles sāk darboties pēc 5 minūtēm, tādēļ to bieži izmanto ārsti, kuri saņem neatliekamās medicīniskās palīdzības pakalpojumus.

Isoptin un Finoptin tablešu iedarbība sākas apmēram divas stundas, tādēļ tās ir paredzētas lietošanai iekšķīgai lietošanai pacientiem ar stenokardiju, kombinētiem stenokardijas un supraventrikulārā ritma traucējumiem, bet attiecībā uz Prinzmetāla stenokardiju verapamilu uzskata par izvēlētu narkotiku. Šīs zāles nav parakstītas pašiem pacientiem, tāds ir ārsts, kurš zina, ka verapamila deva ir jāsamazina gados vecākiem cilvēkiem, jo ​​samazinās vielmaiņas ātrums aknās. Turklāt zāles var lietot, lai izlabotu asinsspiediena grūtniecēm vai pat kā antiaritmisko kad augļa tahikardija.

Otrās paaudzes zāles

Citas verapamila grupas zāles, kas saistītas ar otrās paaudzes zālēm, ir arī pielietotas klīniskajā praksē:

  1. Anipamilam ir spēcīgāka (salīdzinot ar verapamilu) iedarbību, kas ilgst apmēram 1,5 dienas. Zāles galvenokārt ietekmē sirds muskuļu un asinsvadu sienas, bet neietekmē atrioventrikulārās vadītspējas.
  2. Falipamils ​​selektīvi iedarbojas uz sinusa mezglu, praktiski neizmaina asinsspiedienu, tādēļ to galvenokārt lieto supraventrikulārās tahikardijas, stenokardijas un spriedzes ārstēšanai.
  3. Tiapamil jauda dod 10 reizes verapamils ​​audu selektivitāte arī nav raksturīgs ar to, bet var ievērojami bloķēt nātrija jonu kanālus, un, tātad, labi pārbaudītas, lai ārstētu kambaru aritmijas.

Dihidropiridīna atvasinājumi

Dihidropiridīna atvasinājumu preparātu saraksts ietver:

Nifedipīns (Corinfar, Adalat)

Tas pieder pie aktīvā sistēmiskā vazodilatatora, kam praktiski nav antiaritmisku spēju, kas raksturīga verapamila grupas narkotikām.

Nifedipīns pazemina asinsspiedienu, nedaudz paātrina sirdsdarbību (refleksu), tam piemīt antiagregācijas īpašības, kā rezultātā tas novērš nevajadzīgu trombozi. Sakarā ar antispātiskām spējām zāles bieži lieto, lai novērstu spazmas, kas rodas krūšu kurvja un spastiskās stenokardijas laikā, kā arī profilakses nolūkos (lai novērstu uzbrukuma veidošanos), kad pacientam ir stenokardija.

Klīniskajā praksē plaši izmanto tūlītēju nifedipīna (Adalat retard, prokardia XL, nifikard), kas stāsies spēkā aptuveni pusi stundu un saglabāt efektu līdz 6 stundām, bet, ja tie ir jāsakošļā, narkotiku palīdz 5-10 minūšu laikā, tomēr, antiangināla tā iedarbība vēl nebūs tik izteikta kā nitroglicerīna iedarbība. Nifedipīna tabletes ar tā saucamo divfāžu atbrīvošanu sāk darboties pēc 10-15 minūtēm, bet ilgums var būt apmēram diena. Nifedipīna tabletes dažreiz lieto, lai ātri samazinātu asinsspiedienu (10 mg zem mēles - efekts rodas no 20 minūtēm līdz stundai).

Tagad Eiropas klīnikās ilgstošas ​​darbības nifedipīns kļūst aizvien populārāks, jo tam ir mazāk blakusparādību un to var lietot vienu reizi dienā. Tomēr vislabāk atzīst unikālu sistēmu, izmantojot ilgstošas ​​atbrīvošanas nifedipīna, kas nodrošina normālu narkotiku koncentrāciju plazmā līdz 30 stundām un sekmīgi izmanto ne tikai kā hipotensija aģents hipertensijas ārstēšanai, bet arī piedalās mazināja stenokardija Klīniskā aina kā garā atpūsties un stresu. Jāatzīmē, ka šādos gadījumos nevēlamo izpausmju skaits ir uz pusi samazināts, ja salīdzinām nifedipīnu ar pastāvīgu atbrīvošanos ar citām šīs zāles formām.

Nikardipīns (pārpalikums)

Vazodilatora iedarbība tiek uzskatīta par izplatītu, zāles galvenokārt tiek iekļautas terapijas pasākumos cīņā pret stenokardiju un arteriālo hipertensiju. Turklāt nikardipīns ir piemērots kā ātras darbības līdzeklis hipertensīvās krīzes atvieglošanai.

Nisoldipīns (Baymikard)

Darbības mehānisms ir līdzīgs nikardipīnam.

Nitrendipīns (apvedceļš)

Tas strukturāli ir ļoti līdzīgs nifedipīnam, tam ir vazodilatējošs efekts, tas neietekmē atrioventrikulārās un sinusa mezgli un to var kombinēt ar beta blokatoriem. Vienlaikus lietojot digoksīnu, pāreja var palielināt pēdējo koncentrāciju uz pusi, kas nevajadzētu aizmirst, ja šo divu zāļu kombinācija ir nepieciešama.

Amlodipīns (Norvasc)

Daži no šiem avotiem pieder 3. zāļu paaudzei, savukārt citi apgalvo, ka kopā ar felodipīnu, izradipīnu, diltazēmu, nomodipīnu pieder otrās paaudzes kalcija antagonistiem. Tomēr tas nav tik svarīgi, jo noteicošais faktors ir fakts, ka uzskaitītās zāles darbojas lēni, selektīvi un uz ilgu laiku.

Amlodipīnam ir augsta audu selektivitāte, ignorējot miokardu, atrioventrikulāru vadību un sinusa mezglu, un tas ilgst līdz pusotrai dienai. Tajā pašā rindā ar amlodipīnu bieži var atrast lacidipīnu un lerkanidipīnu, kurus arī lieto arteriālās hipertensijas ārstēšanai un pieder pie kalcija jonu 3 paaudzes blokādes.

Felodipīns (Plendils)

Tai ir liela selektivitāte attiecībā uz kuģiem, kas ir 7 reizes lielāka nekā nifedipīna. Zāles ir labi kombinētas ar beta blokatoriem, un tās ir paredzētas koronāro sirds slimību, asinsvadu nepietiekamības, hipertensijas ārstēšanai ārsta noteiktajā devā. Felodipīns var palielināt digoksīna koncentrāciju līdz 50%.

Isradipīns (lomirs)

Antianginālās darbības ilgums ir līdz 9 stundām, lietojot iekšķīgi, var rasties blakusparādības sejas hipēmijas un kāju tūskas formā. Ar stagnāciju izraisa asinsrites traucējumus, ieteicams ievadīt intravenozi (ļoti lēni!) Ārsts aprēķina devu (0,1 mg / kg ķermeņa masas uz 1 minūti - 1 deva, tad 0,3 mg / kg - 2 devas). Ir skaidrs, ka pacients pats nevar veikt šādus aprēķinus vai injicēt narkotiku, tādēļ šīs zāles injekcijas šķīdumus izmanto tikai slimnīcā.

Nimodipīns (nomotoks)

Zāles ātri uzsūcas, hipotensīvā iedarbība rodas apmēram stundu. Tā norādīja labu efektu intravenozas zāļu sākotnējā stadijā akūtas cerebrovaskulāras un gadījumā subarachnoid asiņošana. Nimodipīna lietošana smadzeņu katastrofu ārstēšanai ir saistīta ar zāļu lielo tropismu smadzeņu traukos.

Jaunas zāles no kalcija antagonistu grupas

Diltiazem

Jauni kalcija jonu blokatoru veidi, kurus var saukt arī par 3. paaudzes medikamentiem, ietver diltiazēmu. Viņš, kā minēts iepriekš, ieņem nostāju: "verapamils ​​- diltiazems - nifedipīns". Tas ir līdzīgs verapamilam, jo ​​tas ir arī "nav vienaldzīgs" uz sinusa mezglu un atrioventrikulāru vadību, bet, mazākā mērā, nomācot to funkciju. Tāpat kā nifedipīns, diltiazems pazemina asinsspiedienu, bet tas tiek izdarīts maigāk.

Diltiazems tiek nozīmēts sirds išēmiskā slimība, Prinzmetāla stenokardija un dažāda veida hipertensija, un, samazinot tikai augstu spiedienu (augšējo un apakšējo). Parastā asinsspiediena gadījumā zāles paliek vienaldzīgi pret asinsvadiem, tādēļ jūs nevarat baidīties no pārmērīga spiediena krituma un hipotensijas attīstības. Šīs zāles kopā ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem pastiprina diltiazēma hipotensīvo spēju. Tomēr, neskatoties uz daudzajām jaunā rīka priekšrocībām, jāņem vērā vairākas kontrindikācijas to lietošanai:

Bepredil

Zāļu beprimedam ir unikāla spēja bloķēt lēnas kalcija un nātrija kanālus, kas tādēļ var ietekmēt asinsvadu sienu un sirds vadīšanas sistēmu. Tāpat verapamilu un diltiazēmu, tā iedarbojas uz AV mezglā, bet gadījumā hipokaliēmiju, tas var novest pie attīstību kambaru aritmijas, tomēr, ja piešķirot bepredila šīs īpašības ir reģistrēti, un līmenis magnija jonu un kālija nepārtraukti jāuzrauga. Jāatzīmē, ka narkotiku parasti ir nepieciešama īpaša aprūpe, tā nav apvienota ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem, hinidīnu, sotalola, daži antidepresanti, lai amatieru pacienti saskaras dažādas sekas un būs pilnīgi nevietā.

Foridons

Es vēlētos pievienot narkotiku sarakstam Krievijas Federācijas izcelsmes oriģinālo antianginālo narkotiku, ko sauc par foridonu, un kuras nifedipīns un diltiazems var aizstāt ar atbilstošām devām.

Iespējas paturēt prātā

Kalcija antagonistiem nav tik daudz kontrindikāciju, bet tie tomēr ir, un tie jāņem vērā:

  • Parasti nifedipīns netiek nozīmēts ar zemu sākotnējo spiedienu, ja ir vājš sinusa mezgls vai grūtniecība.
  • Viņi mēģina ignorēt verapamilu, ja pacientiem diagnosticē AV vadīšanas traucējumus, slimu sinusa sindromu, smagu sirds mazspēju un, protams, arteriālu hipotensiju.

Lai gan kalcija kanālu blokatoru pārdozēšanas gadījumi nav oficiāli reģistrēti, bet, ja jums ir aizdomas par līdzīgu faktu, pacientiem tiek ievadīts intravenozais kalcija hlorīds. Turklāt šīs grupas narkotikas, kā arī jebkuru farmakoloģisku līdzekli, rada dažas blakusparādības:

  1. Sejas un dekolttes apsārtums.
  2. Samazināts asinsspiediens.
  3. "Tides", tāpat kā menopauzes laikā, smagums un sāpes galvas daļā, reibonis.
  4. Zarnu trakta traucējumi (aizcietējums).
  5. Palielināts pulss, pietūkums, kas galvenokārt ietekmē potīti un apakšstilbi - nifedipīna blakusparādība;
  6. Verapamila lietošana var samazināt sirdsdarbības ātrumu un atrioventrikulāro blokādi.

Tabula: AK blakusparādības un kontrindikācijas

Ņemot vērā to, ka kalcija kanālu blokatori bieži noteikts kombinācijā ar beta blokatoriem un diurētisko līdzekļu, ir nepieciešams zināt negatīvo ietekmi uz to mijiedarbību: beta-blokatori pastiprina palēnināta pulsa un pārkāpjot atrioventrikulāro vadīšanu un diurētiskie līdzekļi pastiprināt hipotensīvo efektu AK, jums ir nepieciešams paturēt prātā, šo zāļu devu izvēle.

Turklāt, Lasīt Par Kuģiem

Labās mugurkaula artērijas hipoplazijas cēloņi, simptomi un ārstēšana

No šī raksta jūs uzzināsiet: kāda ir labās stumbra artērijas hipoplāzija, šīs patoloģijas cēloņi, tās raksturīgie simptomi un ārstēšanas metodes.

Devu vēnu tromboflebīts apakšējās ekstremitātēs - foto, simptomi un ārstēšana

Dziedzeru sieniņu iekaisums, zem muskuļu slāņa, vēnas kājās, vienlaikus veidojot asins recekļus, tiek saukts par apakšējo ekstremitāšu dziļo vēnu tromboflebītu.

Arteriovenozo anomāliju pilnīga īpašība: veidi, ārstēšanas metodes

No šī raksta jūs uzzināsit, kāda ir arterioveno malformācija (saīsināti kā AVM), kā tā izpaužas, tās raksturīgie simptomi. Kā pilnīgi atbrīvoties no patoloģijas.

Pēctrokšņa vingrinājumi: ķermeni, ķermeni un koordināciju

No šī raksta jūs uzzināsiet: cik svarīga ir vingrošana pēc insulta, lai atjaunotu zaudētās smadzeņu funkcijas, kuras veicina kustību atsākšanos paralizētajās ķermeņa daļās.

Acu asiņošana

Acu asiņošanas cēloņi un simptomiKas ir asinsizplūdums acī?Asiņošana acī ir saistīta ar asinsvadu sieniņas integritātes pārkāpumu mehāniskā sprieduma vai patoloģiskā procesa rezultātā.Asiņošanas cēloņi acīVisbiežāk acu asiņošanas cēloņi ir kontūzijas vai asas acu traumas.

Palielināts absolūtais bazofīla saturs - basofilijas cēloņi

Saturs

Basophils vai basophilic granulocytes, sauc par balto asins šūnu ar lielu kodolu un granulas citoplazmā. Šūnas veidojas kaulu smadzenēs, pēc tam tās tiek pārvietotas no asinsrites uz iekšējo orgānu audiem, kur tās saglabā savu vitalitāti līdz pat 12 dienām.