Šajā rakstā jūs uzzināsit par kalcija kanālu blokatoriem un šo zāļu sarakstu, par kurām tās tiek parakstītas. Dažādas šo zāļu grupas, atšķirības starp tām, to rīcības mehānisms. Sīks apraksts par visbiežāk sastopamajiem kalcija kanālu blokatoriem.

Kalcija kanālu blokatori (saīsināti BPC) vai kalcija antagonisti (saīsināti ar AK) ir zāļu grupa, kuras locekļi kavē kalcija ievadīšanu šūnās ar kalcija kanāliem. BKK rīkojas:

  1. Kardiomiocīti (sirds muskuļu šūnas) - samazina sirdsdarbības kontraktilitāti.
  2. Sirds vadīšanas sistēma - lēna sirdsdarbība (HR).
  3. Gludi muskuļu trauki - paplašina koronārās un perifēro artērijas.
  4. Myometrium - samazināt dzemdes kontraktivitāti.

Kalcija kanāli ir šūnu membrānas proteīni, kas satur poras, kas ļauj kalcijam iziet cauri. Sakarā ar to, ka kalcijs tiek ievadīts šūnās, rodas muskuļu kontrakcijas, atbrīvojot neirotransmitētājus un hormonus. Ir daudz veidu kalcija kanālu, bet lielākā daļa CCB (izņemot cilnidipīnu) darbojas tikai ar lēnu L tipa. Tas ir šāda veida kalcija kanāls, kam ir galvenā loma kalcija jonu iekļūšanā gludu muskuļu šūnās un kardiomiocītos.

Nospiediet uz foto, lai to palielinātu

Ir arī citi kalcija kanālu veidi:

  • P tipa - ievietots smadzenītes šūnās.
  • N tipa - lokalizēta smadzenēs.
  • R - ievietots smadzenītes un citu neironu šūnās.
  • T - atrodas neironos, šūnās ar elektrokardiostimulatora aktivitāti, osteocīti (kaulu šūnas).

BPC visbiežāk tiek izrakstīts arteriālās hipertensijas (AH) un stenokardijas ārstēšanai (IHD), jo īpaši, ja šīs slimības ir saistītas ar cukura diabētu. AK lieto, lai ārstētu noteiktas aritmijas, subarachnoidālo asiņošanu, Reino sindromu, klastera galvassāpju novēršanu un priekšlaicīgu dzemdību profilaksi.

Visbiežāk CCB ir parakstījusi kardiologi un terapeiti. BPC neatkarīga lietošana ir aizliegta, jo pastāv nopietnas komplikācijas risks.

BKK grupas

Klīniskajā praksē izšķir šādas BPC grupas:

  • Dihidropiridīni (nifedipīna grupa) - tie darbojas galvenokārt uz traukiem, tāpēc tos lieto hipertensijas ārstēšanai.
  • Fenilalkilamīni (verapamila grupa) ietekmē miokardiju un sirds vadīšanas sistēmu, tāpēc tie galvenokārt paredzēti stenokardijas un aritmiju ārstēšanai.
  • Benzodiazepīni (diltiazēma grupa) ir starpgrupa ar dihidropiridīnu un fenilalkilamīnu īpašībām.

Ir četras BKK paaudzes:

  1. Pirmā paaudze - nifedipīns, verapamils, diltiazems.
  2. 2. paaudze - felodipīns, isradipīns, nimodipīns.
  3. Trešā paaudze - amlodipīns, lerkanidipīns.
  4. 4. paaudze - cilnidipīns.

Darbības mehānisms

BPC saistās ar lēnu kalcija kanālu receptoriem, caur kuriem lielākā daļa kalcija jonu ienāk šūnā. Kalcijs ir iesaistīts sinusu un atrioventrikulāro mezgliņu darbībā (regulē sirds ritmu), kardiomiocītu un asinsvadu gludo muskuļu kontrakcijās.

Ietekmējot šos kanālus, BKK:

  • Vājina sirdsdarbības kontrakciju, samazinot nepieciešamību pēc skābekļa.
  • Samazina asinsvadu tonusu un izzūd viņu spazmas, samazinot asinsspiedienu (BP).
  • Samazina koronāro artēriju spazmu, tādējādi palielinot asins piegādi miokardim.
  • Lēna sirdsdarbība.
  • Trombocītu agregācijas pasliktināšanās.
  • Tās neitralizē jaunu aterosklerozu plāksniņu veidošanos, kavē asinsvadu sieniņas gludās muskulatūras šūnu sadalīšanu.

Katrai no atsevišķajām zālēm nav visu šo īpašību uzreiz. Dažiem no tiem ir lielāka ietekme uz kuģiem, citi - uz sirds.

Lietošanas indikācijas

Ārsti izraksta kalcija kanālu blokatorus, lai ārstētu šādas slimības:

  • AH (paaugstināts asinsspiediens). Izraisa asinsvadu paplašināšanos, BPC samazina sistēmisko asinsvadu rezistenci, kas samazina asinsspiedienu. Šīs zāles galvenokārt ietekmē artērijas un minimāli ietekmē vēnas. BPC ir iekļautas piecās antihipertensīvo zāļu grupās.
  • Stenokardija (sāpes sirdī). BKK paplašina asinsvadus un samazina sirdsdarbības kontraktilitāti. Sistēmiska vazodilatācija, ko izraisa dihidropiridīnu lietošana, samazina asinsspiedienu, tādējādi samazinot slodzi uz sirds, kā rezultātā samazina skābekļa patēriņu. CCB, kas darbojas galvenokārt sirdī (verapamilu, diltiazēmu), samazina sirdsdarbības ātrumu un vājina sirdsdarbības kontrakcijas, kas samazina skābekļa patēriņu, padarot tās par efektīvām stenokardijas līdzekļiem. CCR var arī paplašināt koronāro artēriju veidošanos un novērst to spazmu, uzlabojot asins piegādi miokardim. Šo seku dēļ BPC - kopā ar beta blokatoriem - ir stabilas stenokardijas farmakoterapijas pamats.
  • Supraventrikulārās aritmijas. Daži CCBs (verapamils, diltiazems) ietekmē sinusa un atrioventrikulāro mezglu, lai tie varētu efektīvi atjaunot normālu sirdsdarbības ritmu pacientiem ar priekškambaru mirdzēšanu vai plandām.
  • Raynaud slimība (spastiska vazokonstrikcija, kas visbiežāk skar rokas un kājas). Nifedipīna lietošana palīdz novērst artēriju spazmu, tādējādi samazinot Raynaud slimības uzbrukumu biežumu un smagumu. Dažreiz šim nolūkam lieto amlodipīnu vai diltiazēmu.
  • Klasteru galvassāpes (atkārtotas smagas sāpju uzbrukumi vienā puse no galvas, parasti acs ap acīm). Verapamils ​​palīdz samazināt krampju smagumu.
  • Dzemdes muskuļu relaksācija (tocolysis). Dažreiz ārsti nifedipīnu lieto, lai novērstu priekšlaicīgas dzemdības.
  • Hipertrofiska kardiomiopātija (slimība, kurā ir sirds sienu sabiezējums). Kalcija kanālu blokatori (verapamils) vājina sirdsdarbības kontrakcijas, tādēļ tie ir izrakstīti, lai ārstētu hipertrofisku kardiomiopātiju, ja pacientiem ir kontrindikācijas, lietojot beta blokatorus.
  • Plaušu hipertensija (paaugstināts spiediens plaušu artērijā). Plaušu hipertensijas ārstēšanai ordinē nifedipīnu, diltiazēmu vai amlodipīnu.
  • Subarachnoid asiņošana (asinsizplūdums telpā, kas ap smadzenēm). Lai novērstu vaso spazmu, lieto nomodipīnu, kam selektīvi ietekmē smadzeņu artērijas.

Kontrindikācijas

Kalcija kanālu blokatoriem narkotikām ir savas kontrindikācijas, kuras skaidri norādītas zāļu lietošanas pamācībā. Piemēram:

  1. Verapamila un diltiazēma grupas līdzekļi ir kontrindicēti pacientiem ar bradikardiju, sirds patoloģiju vai sistolisko sirds mazspēju. Tāpat viņiem nevajadzētu parakstīt pacientiem, kuri jau lieto beta blokatorus.
  2. Visi kalcija antagonisti ir kontrindicēti pacientiem ar zemu asinsspiedienu, nestabilu stenokardiju, smagu aortas stenozi.
  3. BPC neizmanto grūtniecēm un sievietēm, kuras baro bērnu ar krūti.

Blakusparādības

CCL blakusparādības ir atkarīgas no šo aģentu grupas īpašībām:

  • Ietekme uz miokardu var izraisīt hipotensiju un sirds mazspēju.
  • Ietekme uz sirds vadītāja sistēmu var izraisīt blokādes vai aritmijas.
  • Ietekme uz kuăiem dažreiz izraisa karstuma sajūtas, pietūkumu, galvassāpes, izsitumus.
  • Citas blakusparādības ir aizcietējums, ginekomastija un paaugstināta jutība pret saules gaismu.

Dihidropiridīna BPC

Dihidropiridīni ir visbiežāk lietotie kalcija antagonisti. Šīs zāles galvenokārt lieto, lai samazinātu asinsspiedienu. Visslavenākie narkotikas šajā grupā ir:

  • Nifedipīns ir viens no pirmajiem BPC, kas darbojas galvenokārt uz traukiem. Piesakieties, lai samazinātu asinsspiedienu hipertensīvās krīzes gadījumā, iznīcinātu vasospastiskās stenokardijas simptomus, Reino slimības ārstēšanu. Nifedipīns reti pastiprina sirds mazspēju, jo miokarda kontraktilitātes pasliktināšanos kompensē sirds slodzes samazināšanās. Ir zāles ar ilgstošu iedarbību, ko lieto hipertensijas un stenokardijas ārstēšanai.
  • Nikardipīns - šī viela, tāpat kā nifedipīns, ietekmē asinsvadus. To lieto, lai novērstu stenokardijas uzbrukumus un ārstētu hipertensiju.
  • Amlodipīns un felodipīns ir vieni no visbiežāk izrakstītajiem BPC. Viņi darbojas uz traukiem, nesamazina sirdsdarbības kontraktilitāti. Tiem ir ilgstoša iedarbība, tādēļ ir ērti tos izmantot hipertensijas un stenokardijas ārstēšanai. To lietošana ir īpaši noderīga vasospastiskajā stenokardijā. Blakusparādības ir saistītas ar dilatētām artērijām (galvassāpes, pietvīkums), tās var izzust dažās dienās.
  • Lerkanidipīns un izradipīns pēc nifedipīna īpašībām ir līdzīgi, tos lieto tikai hipertensijas ārstēšanai.
  • Nimodipīns - šai zālēm ir selektīva smadzeņu artērijas darbība. Sakarā ar šo īpašību, vardodipīnu lieto, lai novērstu smadzeņu artēriju sekundāro spazmu subarachnoidālā asiņošana. Citu cerebrovaskulāru slimību ārstēšanai nomodipīnu neizmanto, jo nav pierādījumu, ka tā lietošana šiem mērķiem ir efektīva.

Visu dihidropiridīna CCB blakusparādības ir saistītas ar asinsvadu paplašināšanos (galvassāpes, pietvīkums), tās var izzust dažu dienu laikā. Arī bieži rodas pietūkums kājās, ko ir grūti novērst diurētiskie līdzekļi.

Fenilalkilamīni

Šīs grupas grupas kalcija kanālu blokatori galvenokārt ietekmē miokardu un sirds vadīšanas sistēmu, tāpēc tos visbiežāk izraksta stenokardijas un aritmiju ārstēšanai.

Verapamils ​​ir praktiski vienīgais BPC no fenilalkilamīnu grupas, ko lieto klīniskajā medicīnā. Šī narkoze pasliktina sirdsdarbības kontraktilitāti, kā arī ietekmē vadītspēju atrioventrikulārajā mezglā. Šo efektu dēļ verapamilu lieto stenokardijas un supraventrikulārās tahikardijas ārstēšanai. Blakusparādības ir paaugstināta sirds mazspēja, bradikardija, asinsspiediena pazemināšanās un sirds vadīšanas traucējumu pasliktināšanās. Verapamila lietošana ir kontrindicēta pacientiem, kuri jau lieto beta blokatorus.

Benzodiazepīni

Benzodiazepīni aizņem starpposma stāvokli starp dihidropiridīniem un fenilalkilamīniem, tāpēc tie var gan paplašināt asinsvadus, gan pastiprināt sirdsdarbības kontraktilitāti.

Benzodiazepa piemērs ir diltiazems. Šo narkotiku visbiežāk lieto stenokardijas ārstēšanai. Pastāv ilgstošas ​​darbības forma, kas paredzēta hipertensijas ārstēšanai. Tā kā diltiazems ietekmē sirds vadīšanas sistēmu, tas ir rūpīgi jāapvieno ar beta blokatoriem.

Citi piesardzības pasākumi, izmantojot BPC

Jebkura BPC grupas zāle var tikt lietota tikai ārsta norādītajā veidā. Jāņem vērā šādi jautājumi:

Kalcija kanālu blokatori: narkotiku saraksts

Kalcija kanālu blokatori, kurus plaši izmanto praktiskajās medicīnās, ir neviendabīga zāļu klase. Tas sastāv no četrām ķīmisko vielu grupām, kas iedalītas trīs paaudzēs atkarībā no konkrētā pārstāvja atvēršanas brīža. Tos lieto vairāk nekā 30 gadus, un A. Flekenstein sintētais verapamils ​​kļuva par grupas pirmo narkotiku. Pastāv arī kalcija antagonisti (AK), kuru ķīmiskā struktūra neļauj tām iekļūt noteiktās kategorijās.

Pilns kalcija kanālu blokatoru saraksts sastāv no vairāk nekā 20 zālēm (LV), katrai no tām ir savas īpatnības, ietekmējot cilvēka bioloģiskos audus. Pateicoties ķīmiskās struktūras atšķirībām, to iedarbība ir atšķirīga un dažādu kategoriju zāļu grupu pārstāvjiem atšķirīgi izteikta. Vairāki BPC ir atraduši lietojumu terapeitiskajā nozarē, bet daži tiek izmantoti neiroloģijā un ginekoloģijā.

Neskatoties uz ietekmes atšķirībām, visiem zināmajiem kalcija kanālu blokatoriem ir kopīgs farmakoloģiskās iedarbības mehānisms - tie kavē kalcija jonu plūsmu šūnā, izmantojot potenciāli atkarīgos lēnos kanālus. Pēdējās sauc par L-kanāliem, un tās ir iestrādātas asinsvadu gludo muskuļu šūnu membrānās, kontraktiālos kardiomiuktos un skeleta muskuļu sarkolemās. Tie atrodas arī smadzeņu garozas neironu membrānās (neironu dendrītiem un dendrītiem muguriņiem).

Papildus L kanāliem ķermenī ir arī vēl četri specifisko olbaltumvielu tipi, kuru izmaiņas struktūrā maina intracelulāro un demembranas koncentrāciju kalcijā. Vissvarīgākais, papildus iepriekš norādītajiem L tipa kanāliem, ir no sprieguma atkarīgi T tipa kanāli. Tās atrodas šūnās ar elektrokardiostimulatora aktivitāti. Tie ir netipiski kardiomiocīti, kas automātiski ģenerē impulsu, lai samazinātu miokardiju noteiktā ritmā.

Pazīstamiem kalcija kanālu blokatoriem raksturīgs konkurētspējīgs L tipa receptoru inhibitors, kura laikā mainās intracelulārā kalcija koncentrācija. Tas traucē muskuļu kontrakcijas procesu, padara kontrakciju vāju un nepilnīgu, jo nav iespējams pilnībā sasaistīt muskuļu proteīnu aktīvo un miozīnu ķēdes. Neitropēnos kardiomiocītos kalcija kanālu blokatoru iedarbība kavē netipisku kardiomiocītu automātiskumu, nodrošinot noderīgu antiaritmisko efektu.

Ķīmiskā klasifikācija

Kalcija kanālu blokatoru ķīmiskajā klasifikācijā zāļu saraksts, kas ir nedaudz paplašināts ar jauniem pētījumiem, sastāv no četrām galvenajām grupām: difenilalkilamīna grupas pārstāvjiem, difenilpiperazīniem, benzodiazepīniem un dihidropiridīniem. Visi šo ķīmisko vielu atvasinājumi ir (vai bija) zāles.

Difenilalkilamīna grupas vielas ir pirmais no klases sastāviem, kurus sāk izmantot kā novogalēna preparātus. Benzotiazepīni tiek uzskatīti par nākamo zari, uz kuru kalcija kanālu blokatori atdalās. Tagad grupas zāles tiek plaši izmantotas terapeitiskā un dzemdniecības praksē.

Dihidropiridīnu grupa ir visdinamiskāk attīstītā un daudzsološākā. Tas sastāv no maksimālā zāļu daudzuma, no kuriem daži ir iekļauti standarta protokolos slimību ārstēšanai. Difenilpiperazīni, lēnu kalcija kanālu blokatori, preparāti, uz kuru pamata bieži izmanto neiroloģijā, ir mazliet mazāk svarīgi.

Paaudžu kalcija antagonistu zāles

CCB (vai lēni kalcija kanālu blokatori) ir zāles ar neviendabīgu struktūru. Tie tika izstrādāti, pamatojoties uz iepriekšminētajām četrām vielu kategorijām. Ārstniecības vielas, kurām bija mazāks blakusparādību īpatsvars un kuriem bija svarīga terapeitiskā nozīme, tika izraudzītas iepriekš un kļuva par narkotiku grupas (pirmās paaudzes) priekštecēm. Citas vielas, kas klīniski nozīmīgas iedarbības rezultātā pārsniedz pirmās paaudzes BPC, klasifikācijā tika piešķirtas BPC II un III paaudzēm.

Tālāk ir aprakstīta fenilalkilamīnu, difenilpiperazīnu un benzodiazepīnu klasifikācija pēc paaudzēm, kur oriģinālie medikamenti tiek piesaistīti konkrētai klasei. Tie ir uzskaitīti kā starptautiski nepiederīgi nosaukumi.

Difenilpiperazīni un benzodiazepīni ir atšķirīgi, taču šiem lēnu kalcija kanālu blokatoriem ir bieži sastopams trūkums - tie tiek ātri izvadīti no asinīm un tiem ir neliela terapeitiskā iedarbība. Apmēram 3 stundas pusi no visas zāļu devas tiek izvadītas, tādēļ, lai izveidotu stabilu terapeitisko koncentrāciju, bija nepieciešams izrakstīt 3 un 4 reizes dienā.

Sakarā ar to, ka terapeitiskās un toksiskās devās ir mazas atšķirības, pirmās paaudzes zāļu daudzuma pieaugums izraisa organisma intoksikācijas risku. Tajā pašā laikā pirmās paaudzes dihidropiridīna kalcija kanālu blokatori ir tik ļoti pieļaujami, ja tos lieto šādās devās. Šā iemesla dēļ to lietošana ir ierobežota ar terapeitisko efektu vājināšanos, tāpēc tie nav piemēroti monoterapijai.

Tos aizstāja ar sintezētiem un pārbaudītiem kalcija kanālu blokatoriem 3 paaudzes, kuras ir pārstāvētas tikai dihidropiridīnu grupā. Tās ir zāles, kas ilgāk paliek asinīs un kurām ir terapeitiska iedarbība. Tie ir efektīvāki un drošāki, to var piemērot plašāk vairākās patoloģijās. Šo zāļu klasifikācija ir sniegta turpmāk.

Mūsdienu dihidropiridīna kalcija kanālu blokatori - zāles ar paaugstinātu iedarbības ilgumu. To farmakodinamiskās īpašības ļauj tām piešķirt divkāršai un vienai devai dienā. Arī vairāku dihidropiridīnu zālēm ir raksturīga audu specifika attiecībā uz perifēro gultas sirds un asinsvadu.

Starp trešās paaudzes pārstāvjiem ir lēna kalcija kanālu blokatori, preparāti, uz kuru pamata mūsdienās jau plaši izmanto terapiju. Leradanidipīns un lacidipīns spēj izpletīt asinsvadus, ļaujot tām būtiski uzlabot antihipertensīvo terapiju. Biežāk tie tiek kombinēti ar diurētiskiem līdzekļiem un tradicionāliem AKE inhibitoriem.

BKK fenilalkilamīna sērija

Šajā sadaļā ir iekļauti kalcija kanālu blokatori, no kuriem preparātus lieto apmēram 30 gadus. Pirmais ir verapamils, kas aptieku tirgū tiek piedāvāts šādos medikamentos: Isoptin, Finoptin, Verogolid. "Tarka" preparātā ir arī verapamils ​​kombinācijā ar trandolaprilu.

Vielas, piemēram, anipamils, falipamils, gallopamils ​​un tiapamils, nav atrodamas farmakopejā pieejamo un nereģistrēto vielu sarakstā. Dažiem pētījumi vēl nav pabeigti, lai tos varētu klīniski lietot. Tādēļ līdz šim BPC fenilalkilamīniem verapamils ​​ir visdrošākais un pieejamākais un tiek izmantots kā antiaritmisks līdzeklis.

Rindas dihidropiridīni

Dihidropiridīnu sērijā ir kalcija kanālu blokatori, kuru saraksts ir visplašākais. Šīs zāles lieto ļoti bieži, pateicoties spazmolītiskās aktivitātes klātbūtnei. Trešās paaudzes dihidropiridīni tagad uzskata par drošākajiem. Starp tiem ir lerkanidipīns un lacidipīns.

Lercanidipīnu ražo tikai divi farmakoloģiskie uzņēmumi un tas ir pieejams kā zāles Lerkamen un Zanidip Recordati. Lacidipine ir pieejams plašākā šķirnē: Lazipin, Lazipil un Sakur. Šie narkotiku tirdzniecības nosaukumi ir biežāk sastopami, lai gan, tā kā pierādījumu bāze paplašinās, lacidipīns stiprinās ārstniecības praksē.

Starp otrās paaudzes dihidropiridīnu pārstāvjiem ir kalcija kanālu blokatori, kuru narkotikām ir maksimāli iespējamais ģenērisko zāļu skaits. Piemēram, amlodipīnu ražo vairāk nekā 20 farmakoloģijas uzņēmumi ar šādiem nosaukumiem: Amlodipin-Pharma, Tenoks, Norvask, Amloordin, Asomex, Vaskopin, Kalchek, Cardiolopin, Stamlo, Normodipin, Amlotop.

Isradipīnam nav vispārēju sarakstu, jo šo zāļu pārstāv tikai viens tirdzniecības nosaukums Lomir un tā modifikācija Lomir SRO. Felodipīns, riodipīns, nitrendipīns un nizoldipīns ir arī raksturīgi vājam izplatījumam. Būtībā šī tendence ir saistīta ar "amlodipīna" klātbūtni - lētu un efektīvu medikamentu. Tomēr, piedzīvojot alerģiskas reakcijas pret Amlodipīnu, pacienti ir spiesti meklēt aizstājēju starp citiem dihidropiridīna grupas locekļiem.

Tirdzniecības zāļu riodipīnu tirgū pārstāv zāles "Foridon" un nitrendipīns - "Ocidipīns". Felodipīnam aptieku ķēdē ir divas zāles - tas ir Felodip un Plendil. Nisoldipīns vēl nav ražots nevienā no farmakoloģiskajiem uzņēmumiem, tāpēc pacientiem tas nav pieejams. Nimodipīnu piedāvā zāļu "Nimotop" un "Nitop" formā.

Neskatoties uz pirmās paaudzes pārstāvju skaita samazināšanos, tirgū tiek plaši pārstāvēti kalcija kanālu blokatori, no kuriem narkotikas lietotas agrāk. Nifedipīns ir vispopulārākais no visiem īstermiņa BPC, jo tajā ir maksimālais generic zāļu skaits: Adalat, Vero-nifedipine, Kaltsigard, Zanifed, Cordaflex, Corinfar, Cordipin, Nicardia., "Nifadil", "Nifedex", "Nifedikor", "Nifecard", "Osmo", "Nifelat", "Fenigidin". Šīs zāles ir pieejamas, taču to izplatība pakāpeniski samazinās, jo tiek parādīti efektīvāki medikamenti.

Nespecifiskās CCL klasifikācija

Šī narkotiku grupa satur kalcija kanālu blokatorus, sarakstu ar narkotikām, kas ir ierobežots līdz 5 vielām. Tie ir mibefradils, perheksilīns, lidoflazīns, caroverīns un bepridils. Pēdējais pieder benzodiazepīnu klasei, bet receptorā tas atšķiras. Tas selektīvi ierobežo kalcija jonu caurlaidību caur elektrokardiostimulatoru T kanāliem un spēj bloķēt sirds vadīšanas sistēmas nātrija kanālus. Saistībā ar šo darbības mehānismu bepridilu lieto kā antiaritmisko līdzekli.

Vēl daudzsološāks ir Mebefradil, kas tiek pārbaudīts kā pretvēža medikamenti. Šobrīd ir vairākas autoru publikācijas, kas pierāda miokarda infarkta un stenokardijas efektivitāti. Tādēļ tas tiks klasificēts kā viela, kurā ir lēni kalcija kanālu blokatori, kas var paildzināt pacienta dzīvi ar akūtu koronāro patoloģiju. Šajā grupā joprojām ir ļoti maz pieejamu un ļoti efektīvu līdzekļu.

Izņēmums var būt vairāk pieejamu "Lidoflazīns". Pētījumi ļauj secināt, ka tā spēj ne tikai paplašināt sirds artērijas, vienlaicīgi samazinot asinsspiedienu, bet arī stimulēt jaunu trauku augšanu. Ļoti svarīga ir ķermeņa aprites attīstība sirdī. Tā kā kalcija kanālu blokatori pārsvarā ir neviendabīgi, un lidoflazīns ir strukturāli līdzīgs fenilalkilamīnam, ir dabiski, ka tai ir līdzīgas blakusparādības, un to var lietot tikai ārpus akūtas koronārās patoloģijas.

Terapeitiskā "Lidoflazina" lietošana

"Lidoflazīns" ir zāļu kategorijas pārstāvis, kam ir vieglas bloķēšanas spējas pret kalcija kanāliem. Lidoflazīna terapeitiskais efekts ir līdzīgs flunarizīna terapeitiskajai iedarbībai, tomēr to raksturo sirds koronāro artēriju paplašināšanās, un tāpēc to lieto pacientiem ar išēmisku miokarda slimību ārpus akūtas izpausmēm. Preparāti, kuros aktīvā viela ir lidoflazīns, ir vairāki tirdzniecības nosaukumi: "Ordiflazīns", "Clinium", "Claviden", "Klintabs" un "Korflazīns". Tās var lietot smagas stenokardijas gadījumā, kas nav saistīta ar sirds koronāro artēriju paplašinātu stenozi.

Lidoflazinas dienas deva ir 240-360 mg. Šajā režīmā (2-3 reizes dienā) vielu lieto gandrīz pusgadu. Narkotiku drošība pierāda vairākus pētījumus, bet narkotiku lietošana un perheksilīns nav pieejami. Šīs vielas atrodas klīniskās efektivitātes un toksicitātes pētījuma stadijā.

BKK pieteikuma apgabali

Mūsdienu kalcija kanālu blokatori, narkotiku saraksts, kas tiek papildināts ar jaunām vielām, tiek izmantots terapeitiskā praksē, lai sasniegtu vairāku veidu sekas: hipotensīvs, antianginālisks, antiishhemisks un antiaritmisks. Šajā nolūkā CCB izmanto šādos gadījumos:

  • stenokardijas gadījumā sirds trakuli paplašināšanai (dihidropiridīni, galvenokārt amlodipīns);
  • ar vasospastisku stenokardiju (amlodipīns);
  • Reino sindroms (dihidropiridīni, galvenokārt amlodipīns);
  • arteriālās hipertensijas gadījumā (dihidropiridīni, galvenokārt amlodipīns, retāk - lerkanidipīns un lacidipīns);
  • ar supraventrikulāriem tahiaritmijas (fenilalkilamīni, galvenokārt verapamils).

Citos gadījumos tiek uzskatīts, ka kalcija kanālu blokatori, kuru klasifikācija ir norādīts iepriekš, nav parādīti. Vienīgais izņēmums ir difenilpiperazīna grupa, ko pārstāv tsinnarizīns un flunarizīns. Šīs zāles var lietot pusaudžu un grūtnieču hipertensijas gadījumā, kā arī asinsvadu traucējumu profilaksei smadzenēs, ko izraisa hipertensijas krīze.

Galvenie kalcija antagonistu terapeitiskie efekti

Saistībā ar atkarīgo no sprieguma kalcija kanāliem bloku AK ir vairākas lietderīgas terapeitiskās iedarbības, kas ir svarīgas stenokardijas, arteriālās hipertensijas un aritmiju ārstēšanā. Tas ļauj izmantot selektīvus kalcija kanālu blokatorus to ārstēšanai, kā arī vairākas citas klases palīgvielas.

Stenokardijas dēļ kalcija antagonistu dēļ miokarda artēriju asinsvadi paplašina un veicina sirds muskuļu kontraktilitātes labvēlīgu nomākšanu. Tas uzlabo miokarda šūnu uzturu, vienlaicīgi samazinot skābekļa patēriņu. Terapijas laikā stenokardijas uzbrukumi attīstās retāk un ir mazāk ilgstoši. Ar vasospastisko stenokardiju arī kalcija antagonisti tiek uzskatīti par visefektīvākajiem līdzekļiem stenokardijas sāpju profilaksei un atvieglošanai.

Šīs grupas narkotikas veicina endokardijas-epikarda asinsrites uzlabošanos, uzlabojot asins piegādi miokardim, ņemot vērā tās hipertrofiju. AK ir īpašums samazināt preload, būtiski samazinot asins plūsmu uz sirds. Kalcija kanālu blokatoru zāļu līdzekļi samazina sirds pēcmilti, veicinot metabolisma procesu stabilizāciju išēmiskajā miokarda slimībā.

Hipertensijas gadījumā kalcija kanālu blokatori veicina asinsvadu daudzuma perifēro pretestības samazināšanos. Efekts tiek sasniegts, pateicoties artēriju muskuļu sieniņu paplašināšanai, un to papildina sistoliskā un diastoliskā spiediena pazemināšanās traukos. Arī kalcija blokatori vājina angiotenzīna iedarbību uz asinsvadu sienām, novēršot asinsspiediena pieaugumu. Tie ir otrās rindas zāles, kas nepieciešamas hipertensijas ārstēšanai grūtniecēm.

Saistīts terapeitiskais efekts

Jebkurš kalcija kanālu blokators, kura iedarbības mehānisms nav pietiekami pētīts, ir sekundārs efekts. To izmantošana ir ierobežota ar esošo zinātnisko pētījumu nepietiekamu informatīvo saturu, kas izstrādāts, lai pierādītu šīs zāles lietderību hroniskas miokarda išēmijas gadījumā. Sekojošs narkotiku grupas efekts ir noderīgs:

  • trombocītu kalcija kanālu bloķēšana ar to agregācijas ātruma samazināšanos;
  • nieru asins plūsmas uzlabošanās, samazinoties RAAS aktivitātei un asinsspiediena pazemināšanās.

Nimodipīns ir selektīvs smadzeņu asinsvadiem, un tādēļ samazina sekundārā vasospāzma attīstības varbūtību subarahnoīdos asiņos. Bet ar CHF, CCL ir nevēlama, jo tas pasliktina dzīves prognozi. Ir atļauta tikai amlodipīna un felodipīna lietošana, ja ir smaga arteriālas hipertensijas vai stenokardijas reakcija, kas nav koriģēta ar beta blokatoriem, AKE inhibitoriem, diurētiskiem līdzekļiem. Ar to pašu mērķi var izmantot lerkanidipīnu un lacidipīnu.

Blakusparādības

Īslaicīgas lietošanas CCL (nifedipīna) regulāra uzņemšana ir nepieņemama, jo tā izraisa simpātijas nervu sistēmas refleksu aktivāciju un spēj attīstīt posturālu hipotensiju, palielinot ischemical insulta un miokarda infarkta risku. Tās var izraisīt arī atkārtotu hipertensiju izraisošu krīzi vai stenokardītu izraisītu atcelšanu sakarā ar atcelšanas sindromu.

Īslaicīgas lietošanas zāles BPC ir piemērotas tikai krīžu mazināšanai un stenokardijas uzbrukumam, taču pēc tam jāpievieno ilgstošas ​​darbības AKE inhibitori un beta blokatori. Kopējā BPC lietošana ar nitrātiem un AKE inhibitoriem izraisa ekstremitāšu edēmu, ādas un sejas apsārtumu. Nitrātu blakusparādība nav vājāka.

Dihidropiridīni izraisa elpošanas hiperplāziju, lietojot ilgstoši. Šīs zāles ir kontrindicētas aortas un miega artēriju asinsvadu stenozi, jo pastāv ischemical insulta risks. To lietošana ir nepieņemama miokarda infarkta un nestabilas stenokardijas (laupīšanas sindroma) akūtā fāzē, un to efektivitāte arī miokarda infarkta sekundārajā profilaksē nav pierādīta.

Kalcija kanālu blokatori: zāļu apskats

Kalcija kanālu blokatori vai kalcija antagonisti (AK) ir zāles, kas inhibē kalcija jonu ievadīšanu šūnās ar kalcija kanāliem.

Kalcija kanāli ir proteīnu veidojumi, caur kuriem kalcija joni pārvietojas šūnā un iziet no tā. Šīs uzlādētās daļiņas ir iesaistītas elektriskā impulsa veidošanā un vadīšanā, kā arī nodrošina sirds un asinsvadu sienu muskuļu šķiedru kontrakciju.
Kalcija antagonistus plaši izmanto koronāro sirds slimību, hipertensijas un sirds ritma traucējumu ārstēšanā.

Darbības mehānisms

Šīs zāles palēnina kalcija plūsmu šūnās. Tajā pašā laikā paplašinās koronārais trauks, uzlabojas asins plūsma sirds muskuļos. Tā rezultātā tiek uzlabota miokarda padeve ar skābekli un no tā metabolizēti produkti.

Samazinot sirds kontrakciju biežumu un miokarda kontraktilitāti, AK samazina sirds vajadzību pēc skābekļa. Šīs zāles uzlabo miokarda diastolisko funkciju, tas ir, tās spēju atpūsties.
AK paplašina perifērās artērijas, veicinot asinsspiediena pazemināšanos.

Dažiem šīs grupas aktīviem (verapamilam, diltiazemam) piemīt antiaritmiskas īpašības.
Šīs zāles samazina trombocītu agregāciju ("saistīšanu"), novēršot asins recekļu veidošanos koronārajos traukos. Tiem piemīt pretāteroģenēzes īpašības, uzlabojot holesterīna metabolismu. AK aizsargā šūnas, inhibējot lipīdu peroksidācijas procesus un palēninot bīstamu lizosomu fermentu izdalīšanos citoplazmā.

Klasifikācija atkarībā no ķīmiskās struktūras

AK, atkarībā no ķīmiskās struktūras, ir sadalīta trijās grupās. Katrā grupā atšķiras I un II paaudžu zāles, kas atšķiras viena no otras ar darbības selektivitāti ("mērķtiecību") un iedarbības ilgumu.

AK klasifikācija:
Difenilalkilamīna atvasinājumi:

  • 1. paaudze: verapamils ​​(izoptins, finoptins);
  • 2. paaudze: anipamils, gallopamils, falipamils.
  • Pirmās paaudzes: diltiazems (kardijs, dilēns, tilzems, dilakors);
  • 2. paaudze: altiazems.
  • 1. paaudze: nifedipīns (korinfars, kordafēns, cordipīns, fenidžīds);
  • 2. paaudze: amlodipīns (norvasc), isradipīns (lomirs), nikardipīns (kardīns), nimodipīns, nisoldipīns (sciscor), nitrendipīns (apvedceļš), riiodipīns, felodipīns (poldils).

Difenilalkilamīna (verapamils) un benzotiazepīna (diltiazēma) atvasinājumi darbojas gan sirdī, gan traukos. Viņi izteica antianginālu, antiaritmisku, hipotensīvu efektu. Šīs zāles samazina sirdsdarbības traucējumu biežumu.

Dihidropiridīna atvasinājumi paplašina asinsvadus, tiem ir antihipertensīvs un antiangināls efekts. Tie netiek lietoti, lai ārstētu aritmijas. Šīs zāles izraisa sirdsdarbības ātruma palielināšanos. To ietekme uz stenokardiju un hipertensiju ir daudz izteiktāka nekā pirmajās divās grupās.

Pašlaik plaši izmanto dihidropiridīna II paaudzes atvasinājumus, jo īpaši amlodipīnu. Viņiem ir ilgs darbības ilgums un tie ir labi panesami.

Lietošanas indikācijas

Stenokardija

Verapamilu un diltiazēmu lieto ilgstošai stenokardijas ārstēšanai. Tie ir visbiežāk novēroti jauniem pacientiem ar stenokardijas kombināciju ar sinusa bradikardiju, arteriālo hipertensiju, bronhiālo obstrukciju, hiperlipidēmiju, žultiņu diskinēziju, tendenci uz caureju. Papildu indikācijas šo medikamentu izvēlei ir zemāko ekstremitāšu un cerebrovaskulārās nepietiekamības aterosklerozes nomākšana.

Daudzos gadījumos parādīta kombinēta terapija, apvienojot diltiazēmu un beta blokatorus. AK kombinācija ar nitrātiem ne vienmēr ir efektīva. Beta blokatoru un verapamila kombināciju var lietot ļoti uzmanīgi, lai izvairītos no iespējamas smagas bradikardijas, arteriālas hipotensijas, sirds vadīšanas traucējumiem un miokarda kontraktilitātes samazināšanās.

Miokarda infarkts

Ir iespējams apsvērt diltiazēma lietošanu pacientiem ar nelielu fokālās miokarda infarktu ("miokarda infarkts bez Q viļņa"), ja tas nav asinsrites traucējumi, un izdalīšanās frakcija pārsniedz 40%.

Transmurālā miokarda infarkta gadījumā ("ar Q vilnu") AK netiek parādīts.

Hipertensija

AK var izraisīt kreisā kambara hipertrofijas reverso attīstību, aizsargāt nieres, neizraisīt vielmaiņas traucējumus. Tādēļ tos plaši izmanto hipertensijas ārstēšanā. Īpaši attēloti nifedipīna II paaudzes atvasinājumi (amlodipīns).

Šīs zāles ir īpaši indicētas arteriālās hipertensijas kombinācijai ar ekspresīvu stenokardiju, lipīdu metabolisma traucējumiem, obstruktīvām bronhu slimībām. Tie palīdz uzlabot nieru darbību diabēta nefropātijas un hroniskas nieru mazspējas gadījumā.

Zāļu "Nimotop" ir īpaši indicēta hipertensijas un cerebrovaskulārās mazspējas kombinācijai. Ritma un hipertensijas traucējumu gadījumā īpaši ieteicams lietot verapamila un diltiazēma grupas zāles.

Sirds ritma traucējumi

Aritmiju ārstēšanā tiek izmantoti verapamila un diltiazēma grupas līdzekļi. Viņi palēnina sirdsdarbību un samazina sinusa mezgla automatizāciju. Šīs zāles nomāc atkārtošanas mehānismu supraventrikulārās tahikardijas gadījumā.

AK tiek lietoti, lai mazinātu un novērstu supraventrikulārās tahikardijas uzbrukumus. Tās arī palīdz samazināt sirdsdarbības kontrakciju biežumu priekškambaru fibrilācijas laikā. Šīs zāles ir paredzētas arī supraventrikulārās ekstrasistoles ārstēšanai.

Ventrikulāro aritmiju gadījumā AK nav efektīvs.

Blakusparādības

AK izraisa asinsvadu paplašināšanos. Rezultātā var rasties reibonis, galvassāpes, sejas apsārtums, ātra sirdsdarbība. Zema asinsvadu tonusa dēļ tūska rodas kājās, potītēs un kājās. Tas jo īpaši attiecas uz nifedipīna zālēm.
AK pastiprina miokarda spēju samazināt (negatīvu inotropo efektu), palēnināt sirds ritmu (negatīvu hronotropo efektu), palēnināt atrioventrikulārās vadītspējas veidošanos (negatīvais dromotropiskais efekts). Šīs blakusparādības ir izteiktākas verapamilā un diltiazēma atvasinājumos.

Lietojot narkotikas, nifedipīns aizcietējums, caureja, nelabums, retos gadījumos vemšana. Lietojot lielas verapamila devas dažiem pacientiem, rodas smags aizcietējums.
Reti ir ādas blakusparādības. Tās izpaužas kā apsārtums, izsitumi un nieze, dermatīts, vaskulīts. Smagos gadījumos var attīstīties Lyella sindroms.

Anulēšanas sindroms

Pēc pēkšņas AK devas pārtraukšanas koronāro un perifēro artēriju gludie muskuļi kļūst paaugstināti jutīgi pret kalcija joniem. Tā rezultātā attīstās šo kuģu spazmas. To var izpausties, palielinot stenokardijas lēkmes, palielinot asinsspiedienu. Atcelšanas sindroms verapamila grupā ir retāk sastopams.

Kontrindikācijas

Ņemot vērā farmakoloģiskās iedarbības atšķirības starp narkotikām, dažādu grupu kontrindikācijas atšķiras.

Verapamila un diltiazēma atvasinājumus nedrīkst ordinēt slikta sinusa sindroma, atrioventrikulārā blokāde, kreisā kambara sistoliskā disfunkcija, kardiogēno šoks. Tie ir kontrindicēti ar sistolisko asinsspiedienu zem 90 mm Hg. Art., Kā arī Wolf-Parkinsona-Vaiga sindroms ar anterogrādu vadīšanu papildus ceļam.

Preparāti no verapamila un diltiazēma grupām ir salīdzinoši kontrindicēti intersticiālas cirkulācijas gadījumā, stipra sinusa bradikardija (mazāk par 50 sitieniem minūtē) un tendence uz smagu aizcietējumu. Tos nedrīkst kombinēt ar beta blokatoriem, nitrātiem, prazosīnu, hinidīnu un disopiramīdu, jo šajā gadījumā pastāv asinsspiediena straujš samazināšanās risks.

Kalcija kanālu blokatoru zāļu saraksts: indikācijas un lietošanas pazīmes

Lēni kalcija kanālu blokatori (BCCA) ir zāļu grupa, kam ir cita izcelsmes izcelsme, bet tai ir līdzīgs darbības mehānisms. Turklāt tiem var būt saistīta terapeitiskā iedarbība. Kalcija kanālu blokatoru zāļu sarakstu veido neliels skaits pārstāvju. To skaits nedaudz pārsniedz 20.

Ķīmijterapijas līdzekļu grupu, ko sauc par kalcija antagonistiem, plaši izmanto medicīnā. Šīs zāles lieto, lai ārstētu dažādas sirds un asinsvadu sistēmas patoloģijas.

Kalcija antagonistu klasifikācija balstās uz ķīmisko struktūru, kā arī uz to atklāšanas laiku. Tādējādi ir četras galvenās grupas, kas ietver:

  1. Dihidropiridīni (nifedipīna grupa).
  2. Difenilalkilamīni (verapamila grupa).
  3. Benzotiazepīni (grupa diltiazēms).
  4. Difenilpiperazīni (cinnarizīna grupa).

Dihidropiridīna kalcija antagonisti ir galvenā grupa, jo tā pastāvīgi attīstās un tai ir vislielākais kalcija kanālu blokatoru pārstāvju skaits. Turklāt ir vairākas zāles, kas nepieder nevienai no iepriekš minētajām grupām.

Ir četras BMCC paaudzes. Tikai dihidropiridīna kalcija antagonisti pieder pie trešās un ceturtās paaudzes. Pirmā narkotika, kas tika sintezēta 20. gadsimta vidū un piederēja šai narkotiku grupai, ir Verapamils. Šis līdzeklis palīdzēja attīstīt šo narkotiku grupu.

Kalcija antagonistu galvenie pārstāvji ir:

  • Verapamilu, Tyapamilu, Falipamilu, kas pieder pie fenilalkilaminogrupu grupas.
  • Diltiazems, Klentiazems ir benzotiazepīni.
  • Cinnarizīns un flunarizīns ir difenilpiperazīni.
  • Nikardicīns, nifedipīns, nomodipīns, felodipīns, lacidipīns un lerkanidipīns ir dihidropiridīna kalcija antagonisti.

Dihidropiridīna grupa drīz tiks papildināta ar jauniem pārstāvjiem, jo ​​tiek turpināti vairāku zāļu klīniskie izmēģinājumi, kas jānodod, lai iegūtu atļauju ienākt farmakoloģiskajā tirgū.

Kalcija kanālu blokatoru darbības mehānisms ir tāds, ka šīs vielas bloķē kalcija jonu ievadīšanu šūnā. Kalcija kanālu bloķēšana noved pie izmaiņām orgānu un audu darbā. Neatkarīgi no izcelsmes veida, katra zāle bloķē šos kanālus.

Lietošanas indikācijas

BPC pieteikumu saraksts ir diezgan plašs. Galvenās patoloģijas, kurām šīs zāles ir paredzētas:

  1. Hipertensija. Šī slimība ir galvenā kalcija antagonistu lietošanas indikācija. Tas ir saistīts ar to, ka hipotensīvo efektu uzskata par galveno šo zāļu darbību.
  2. Dažādas sind ijas variācijas, papildus nestabilai formai.
  3. Supraventrikulārās aritmijas. Kopumā ir iespējams izmantot šādas zāles dažādiem sirds ritma pārkāpumiem.
  4. Dažādu etioloģiju hipertrofiska kardiomiopātija.
  5. Raynaudas slimība.
  6. Migrēna
  7. Encefalopātija.
  8. Smadzeņu asinsrites traucējumi.
  9. Alkoholisms.
  10. Alcheimera slimība.
  11. Senile delīrijs.
  12. Horeja Hantingtona.

Turklāt dažiem pārstāvjiem ir antihistamīna efekts, kas ļauj to lietot alerģiskajās reakcijās. Tātad, piemēram, Zinnarizin lieto nātreni un novērš niezi.

Zāļu lietošana, kas bloķē kalcija kanālus iepriekšminētajās slimībās, pamatojas uz to, ka tiem ir vazodilatējoša iedarbība. Vasospasma ir gandrīz visas sirds un asinsvadu sistēmas patoloģijas, kas izraisa asins cirkulāciju audos un šūnu nāvi.

Turklāt, barības ievadīšana kalcijos audos pārtrauc smadzeņu šūnu nāves mehānismu, kas tiek novērots insultu laikā, kā arī akūtu asinsrites traucējumus. Šo zāļu lietošana pirmajās slimības stundās ļauj novērst centrālās nervu sistēmas ilgstošu traucējumu attīstību, piemēram, paralīzi un parēzi.

Ekspertu viedoklis

Tomēr kalcija kanālu blokatoru lietošana smadzeņu asinsrites akūtu traucējumu gadījumā pašlaik ierobežo nomodipīna lietošanu subarachnoidālas asiņošanas gadījumā, lai novērstu sekundāro cerebrālo išēmiju vazosaposma dēļ. BMCC ieguvumi citu veidu smadzeņu asinsrites traucējumu gadījumā nav pierādīti, tādēļ šajās situācijās šīs zāles nav ieteicamas.

Ekspertu portāls, pirmās kategorijas ārsts Taras Nevelichuk.

Līdz šim viņi ir sākuši aktīvi pētīt kalcija kanālu blokatoru lietošanu, lai ārstētu nopietnas centrālās nervu sistēmas slimības, piemēram, Alcheimera slimību un Hantingtona horeju. Tas ir saistīts ar faktu, ka jaunākās zāļu paaudzes ir psihotropā iedarbība, kā arī aizsargā smadzeņu šūnas no dažādu negatīvo faktoru iedarbības. Tiek uzskatīts, ka regulāra kalcija kanālu blokatoru lietošana ļauj ievērojami paildzināt simptomu trūkumu Alcheimera slimībā.

Sastāvs

Kalcija kanālu blokatoru sastāvs atšķiras. Tas ir saistīts ar attieksmi pret dažādām ķīmiskajām grupām. Papildus galvenās aktīvās vielas klātbūtnei šo tablešu sastāvā ir palīgvielas. Šīs sastāvdaļas ir nepieciešamas zāļu formas veidošanai.

Turklāt tiek ražoti kombinētie medikamenti, kuru sastāvā papildus kalcija antagonistiem ir arī vielas, kas pieder citām terapeitiskām grupām. Visbiežāk šīs zāles tiek kombinētas ar nitrātiem, kurus plaši izmanto kardioloģijā stenokardijas ārstēšanai un kardiomiopātijai.

Šie preparāti tiek ražoti tablešu veidā perorālai un sublingvārai lietošanai, tūlītējas kapsulas un šķīdumi intravenozai ievadīšanai. Jāatzīmē, ka terapeitiskās iedarbības izpausmes ātrums ir atkarīgs gan no BCCA tipa, gan no ievadīšanas veida un ievadīšanas veida.

Tādējādi visstraujāk vērojamais asinsspiediena pazemināšanās ar dažu narkotiku ievadīšanu vēnā. Injekcijas īpaša iezīme ir tāda, ka zāles jāinjicē ļoti lēni, lai izvairītos no nopietniem sirds muskuļu pārkāpumiem.

Sublingvālās tabletes izšķīst zem mēles. Sakarā ar labu asins piegādi mutes gļotādā, aktīvās vielas ātri uzsūc asinsritē un izplatās visā ķermenī.

Vislielākais ir gaidīt efektu, lietojot perorālās tabletes. Pēc to uzņemšanas efekts rodas pēc 30-40 minūtēm (un dažreiz vēlāk), pateicoties pārtikas produkta klātbūtnei kuņģa-zarnu traktā un ilgtermiņa fermentu ražošanā, lai aktivizētu tabletes saturošās vielas.

Ieguvumi

Kalcija antagonistu galvenā priekšrocība sirds un asinsvadu sistēmas slimību ārstēšanā ir tā, ka vienlaikus šīm zālēm ir vairāki efekti, kas veicina asinsrites normalizāciju un asinsvadu gļotādas lūmena paplašināšanos.

Tas nozīmē, ka papildus tam, ka kalcija kanālu blokatori noved pie vazodilatācijas, tiem joprojām ir vairākas darbības, tostarp:

  1. Palielināta urīna ražošana. Diurētiskais efekts veicina ātru asinsspiediena samazināšanos, kas tiek panākta, samazinot nātrija jonu reabsorbciju nieru kanāliņos.
  2. Sirds muskuļa kontrakcijas funkcijas nomākums. Vāja sirdsdarbības kontrakcijas izraisa sistoliskā spiediena samazināšanos, kas raksturo sirdsdarbības kontrakciju.
  3. Antiplateles darbība. Viena no galvenajām parādībām, ko novēro, pārkāpjot asins piegādi un asinsvadu spazmu, ir asins recekļu veidošanās. Galvenais mehānisms, kas to veicina, ir trombocītu agregācija. Tas nozīmē, ka asinsķermenīši saskaras savā starpā, veidojot asins recekļus.

Šāda terapeitiskā iedarbība var ātri un efektīvi mazināt spiedienu, kā arī mazināt risku attīstīt tādas bīstamas komplikācijas kā miokarda infarkts un insults. Ir vērts atzīmēt, ka šādas komplikācijas bieži tiek konstatētas ar hipertensiju.

Pieteikums

Kalcija kanālu blokatori tiek izmantoti atkarībā no diagnozes, pamatojoties uz kuru notika tikšanās, kā arī konkrētas zāles izvēli. Šo zāļu neatkarīga lietošana ir aizliegta, jo to nepareiza lietošana var izraisīt saindēšanos vai nevēlamu blakusparādību rašanos.

Pirms lietošanas ir jāveic pilnīga izmeklēšana, kuras mērķis ir noteikt diagnozi, kas saistīta ar iejaukšanos un blakusparādību klātbūtni, kas var būt kontrindikācijas lietošanai.

Visbiežāk sastopamās ārstēšanas shēmas attiecībā uz hipertensiju ir šādas.

  • Nifedipīnu lieto no 5 līdz 10 mg 4 reizes dienā (šo zāļu visbiežāk lieto, lai ātri samazinātu asinsspiedienu).
  • Amlodipīns, izradipīns, felopidīns ir 2,5 mg katrs. Ja vēlamais efekts nav novērots, tad pakāpeniski devu var palielināt līdz 10 mg. Felopidīnu drīkst lietot 2 reizes dienā, un citus pārstāvjus lieto ne retāk kā reizi dienā, jo tiem ir augsta toksiska iedarbība uz ķermeni.
  • Verapamila deva ir 40 - 120 mg devā. Tas pakāpeniski palielinās, līdz parādās ilgstoša terapeitiskā iedarbība. Ar hipertensīvas krīzes attīstību verapamila intravenozā ievadīšana ir iespējama. Ir ļoti piesardzīgi ieviest šo medikamentu, kontrolējot hemodinamiskos parametrus. Šo līdzekli biežāk lieto supraventrikulāru sirds ritma traucējumu, nevis hipertensijas ārstēšanai.
  • Gallopamils Šo medikamentu vienlaikus ordinē 50 mg. Dienas deva nedrīkst pārsniegt 200 mg, un tas ir labāk, ja tas būs 100 mg, tas ir, divas zāļu devas tiek izrakstītas dienā.

Citās patoloģijās kalcija kanālu blokatori tiek noteikti individuāli, ņemot vērā vecumu, dzimumu un citu cilvēku slimību klātbūtni.

Kalcija antagonistu ārstēšanas efektivitātes kritērijs ir pastāvīgs asinsspiediena pazemināšanās. Turklāt ir nepieciešams kontrolēt sirdsdarbību, īpaši, ja to ārstē ar verapamilu un tā atvasinājumiem. Šim nolūkam regulāri tiek veikta EKG pārbaude, kuras rezultāti var liecināt par funkcionāliem traucējumiem.

Kontrindikācijas

Galvenās kontrindikācijas kalcija antagonistu lietošanai ir šādas slimības un apstākļi:

  1. Akūts miokarda infarkts. Šī akūta slimība ir absolūta un viena no svarīgākajām kontrindikācijām, jo ​​šo zāļu lietošana palielina nāves risku.
  2. Nestabila stenokardija.
  3. Zems asinsspiediens.
  4. Tahikardija (nifedipīna grupai). Dihidropiridīna kalcija kanālu blokatori noved pie refleksu sirdsdarbības ātruma palielināšanās, kas saistīts ar spiediena samazināšanos. Paātrināta sirdsdarbība var izraisīt nopietnus sirdsdarbības traucējumus.
  5. Bradikardija (verapamila grupai).
  6. Hroniska un akūta sirds mazspēja. Sirds mazspējas klātbūtne pacientiem prasa izslēgt kalcija antagonistu lietošanu, jo tas var izraisīt valsts pāreju uz dekompensāciju. Šādā situācijā var attīstīties plaušu tūska un citas bīstamas komplikācijas.
  7. Grūtniecības periods un barošana ar krūti.
  8. Bērni līdz 14 gadu vecumam. Retos gadījumos verapamila lietošana bērniem ir atļauta, taču tam nepieciešama īpaša pieeja dozēšanas izvēlei.
  9. Individuāla nepanesība pret šo narkotiku.
  10. Slimības ar aknām un nierēm, kuras pavada viņu funkciju trūkums.

Turklāt, ieviešot narkotikas, jāņem vērā blakusparādības, kuru vidū ir:

  • perifērās tūskas attīstība, ko izraisa asinsvadu slāņa paplašināšanās;
    siltuma sajūta locekļu un sejas zonā;
  • galvassāpes;
  • tahikardija (refleksīvā reakcija uz asinsvadu tonusa samazināšanos, lietojot narkotikas no nifedipīna grupas);
  • bradikardija (visbiežāk, reaģējot uz verapamila lietošanu);
  • aizcietējums.

Turklāt jāapsver mijiedarbība ar citām narkotiku grupām. Tādējādi ir stingri aizliegts lietot dažus kalcija kanālu blokatorus (piemēram, verapamilu, diltiazēmu) ar sirds glikozīdiem, β-blokatoriem, novokainamīdiem un pretkrampju līdzekļiem.

Turklāt, lietojot kalcija antagonistus, kopā ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem un sulfamīniem, pastiprinās blakusparādības.

Ir atļauts kombinēt šo narkotiku grupu ar šādām zālēm:

  1. AKE inhibitori.
  2. Nitrāti
  3. Diurētiskie līdzekļi.

Dažās situācijās narkotika var tikt atcelta tās neefektivitātes dēļ konkrētajam pacientam, kas prasa pārskatīt izvēli un parakstīt zāles ar atšķirīgu rīcības mehānismu.

Kāpēc mums ir nepieciešams kalcija kanālu blokators

Zāles, kas samazina kalcija jonu daudzumu šūnās, sauc par kalcija blokatoriem (lēni kalcija kanāli). Trīs šo zāļu paaudzes ir reģistrētas. Lieto, lai ārstētu išēmisko slimību, paaugstinātu asinsspiedienu un tahikardiju, hipertrofisku kardiomiopātiju.

Lasiet šajā rakstā.

Kalcija kanālu blokatoru pārskats

Šīs grupas zālēm ir atšķirīga struktūra, ķīmiskās un fizikālās īpašības, terapeitiskās un blakusparādības, taču tās apvieno viens darbības mehānisms. Tas sastāv no kalcija jonu pārejas kavēšanas caur membrānu.

Starp tiem izstaro zāles ar dominējošu iedarbību uz sirdi, uz asinsvadiem, selektīvu (selektīvu) un neselektīvo iedarbību. Bieži vienā narkotikā ir blokators kombinācijā ar diurētisku līdzekli.

Kalcija kanālu blokatori (CCB) tiek izmantoti kardioloģijas ārstēšanai apmēram 50 gadus, tā ir saistīta ar šādām priekšrocībām:

  • klīniskā efektivitāte miokarda išēmijas gadījumā;
  • stenokardijas ārstēšana un profilakse, sirdslēkme, hipertensija, aritmijas;
  • samazinot sirds slimību komplikāciju un mirstības risku;
  • laba tolerance un pat ilgu kursu drošība;
  • atkarības trūkums;
  • negatīva ietekme uz vielmaiņas procesiem, urīnskābes uzkrāšanās;
  • var lietot pacientiem ar astmu, diabētu, nieru slimību;
  • nesamazina garīgās vai fiziskās aktivitātes, spējas;
  • piemīt antidepresants.

Mēs iesakām izlasīt rakstu par zālēm hipertensijas ārstēšanai. No tā jūs uzzināsit par augsta spiediena draudiem, hipertensijas zāļu klasifikāciju, kombinētās terapijas lietošanu.

Un šeit vairāk par priekškambaru mirdzēšanas ārstēšanu.

Zāļu rīcības mehānisms

BPC galvenā farmakoloģiskā iedarbība ir kalcija jonu pārnese no ekstracelulārās vietas uz sirds un asinsvadu sieniņu muskuļu šķiedrām ar lēnu L tipa kanālu inhibīciju. Ar kalcija deficītu šīs šūnas zaudē spēju aktīvi sadarboties, tādēļ koronārā un perifēra artērija atpūsties.

Turklāt narkotiku lietošana izpaužas šādi:

  • miokarda skābekļa patēriņš samazinās;
  • uzlabota treniņa pielaide;
  • zema rezistence pret artēriju asinīm samazina sirdsdarbības slodzi;
  • tiek aktivizēta asinsriti ishemiskās zonās, bojāts miokardis tiek atjaunots;
  • tiek kavēta kalcija pārvietošanās vadīšanas sistēmas mezglos un šķiedros, kas palēnina kontrakciju ritmu un ierosmes ierosinātāju ierosmes darbību;
  • trombocītu adhēzija un tromboksāna ražošana palēninās, palielinās asins plūsma;
  • ir pakāpeniska kreisā kambara hipertrofijas regresija;
  • Tauku peroksidācija ir ievērojami samazināta, līdz ar to veidojas brīvie radikāļi, kas iznīcina asinsvadu un sirds šūnas.

Sākotnējās stadijās medikamenti neļauj veidot plāksni, kas bloķē artērijas, novēršot koronāro asinsvadu sašaurināšanos un apturot asinsvadu sieniņas gludos muskuļus.

Antianginālu vai selektīvo blokatoru lietošana

Galvenās indikācijas BPC lietošanai ir šādas slimības:

  • primārā un simptomātiskā hipertensija, arī krīzes laikā (nifedipīna pilieni vai tabletes pazemina spiedienu pēc 10 minūtēm);
  • sirds ritma traucējumi un spriedze (bradikardijai un blokādei, hipertensiju lieto nifedipīns, bet araritmiju mazināšanai izmanto verapamilu vai diltiazēmu);
  • tahikardija, mirgošana, priekškambaru plandīšanās, ekstrasistoles tiek ārstētas ar verapamilu;
  • akūtu smadzeņu asinsrites traucējumi (Nimotop);
  • hroniska smadzeņu išēmija, encefalopātija, kustību slimība, migrēnas tipa galvassāpes (Cinnarizin);
  • miokarda hipertrofija (amlodipīns, nifedipīns, prokorums);
  • Raynauds slimība (Corinfar, Lacipil).

Ne mazāk efektīva bija kalcija antagonistu lietošana bronhu spazmās, stostās, alerģijās (Cinnarizīns), senu demences kompleksu ārstēšanā, Alcheimera slimības un hroniskā alkoholisma ārstēšanā.

Skatieties videoklipu par hipertensijas zāļu izvēli:

Kontrindikācijas

Kalcija kanālu blokatoriem ir vispārīgi ierobežojumi. Tie ietver:

  • sinusa mezgla apspiešanas sindroms
  • nestabila stenokardija, sirdslēkme (komplikāciju risks),
  • zems asinsspiediens
  • kardiogēns šoks,
  • akūtas sirds mazspējas izpausmes,
  • smaga nieru vai aknu patoloģija,
  • grūtniecība, barošana ar krūti, bērna vecums.

Pacientiem ar sirds mazspēju, sirdslēkmi, īslaicīgas darbības narkotikas, piemēram, nifedipīnu, ir īpaši bīstamas. Smaga asinsrites traucējumi netiek ārstēti ar verapamilu vai diltiazemu.

Lēnu kalcija kanālu blokatoru veidi

Tā kā BPC grupa apvieno atšķirīgas zāles, ir ierosināti vairāki klasifikācijas varianti. Ir trīs paaudzes zāļu:

  • pirmais ir Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
  • otrais ir Gallopamils, Norvasks, Lazipils, Foridons, Klentiazems;
  • trešais ir Lerkamen, Zanidip, Naftopidils.

Saskaņā ar ietekmi uz galvenajiem klīniskajiem simptomiem, izšķir šādas apakšgrupas:

  • paplašināšanās perifērās artērijas - nifedipīns, felodipīns;
  • uzlabo koronāro asins plūsmu - amlodipīnu, felodipīnu;
  • samazinot miokarda kontraktilitāti - verapamils;
  • kavē vadītspēju un automatizāciju - Verapamils.

Atkarībā no BPC ķīmiskās struktūras ir sadalīti:

  • Nifedipīna grupa - Corinfar, Norvask, Lacipil, Loksen, Nimotop, Foridon. Pārsvarā paplašina perifērās artērijas.
  • Verapamil grupa - Isoptin, Veranorm, Procorum. Tie iedarbojas uz miokardu, kavē sirds impulsu vadīšanu atrijās, neietekmē asinsvadus.
  • Grupa diltiazēma - Kardila, Klentiazēma. Vienlīdz ietekmēt sirdi un asinsvadus.
  • Cinnarizine grupa - Stugerons, Nomigreins. Paplašināt galvenokārt smadzeņu traukus.

Preparāti 3 paaudzēm

Pirmās paaudzes kalcija blokatorus raksturo zema biopieejamība, nepietiekama selektivitāte un ātra izvadīšana no organisma. Tam nepieciešama bieža uzņemšana un diezgan lielas devas. Otrajai paaudzei trūkst šo trūkumu, jo zāles ilgi atrodas asinīs, to sagremojamība ir daudz augstāka.

Trešās paaudzes BKK pārstāv Lerkamen. Tas labi iekļūst šūnu membrānā, tajā uzkrājas un lēnām izskalo. Tādēļ, neraugoties uz īsu asinsriti, tā iedarbība ir ilgstoša. Lietojiet zāļu 1 reizi dienā, kas ļauj saglabāt nemainīgu efektu un ir ērts pacientiem.

Tajā pašā laikā narkotikai ir arī cita pozitīva ietekme uz hemodinamiku:

  • uzlabo smadzeņu apriti,
  • aizsargā smadzeņu šūnas no iznīcināšanas,
  • darbojas kā antioksidants
  • paplašina nieru artērijas, kavē to sacietēšanu,
  • ir izteikta hipotensīvā iedarbība,
  • attiecas uz sirds nefro un cerebroprotektoriem.
  • galvassāpes
  • pietūkums
  • spiediena kritums
  • sejas apsārtums
  • karstās zibspuldzes
  • paaugstināts sirdsdarbības ātrums
  • sirds impulsa nomākums.

Verapamils ​​kavē vadīšanu un automatizāciju, var izraisīt blokādi un asistolu. Retāk sastopamas: aizcietējums, gremošanas traucējumi, izsitumi, klepus, elpas trūkums un miegainība.

Mēs iesakām izlasīt rakstu par miokarda infarkta profilaksi. No tā jūs uzzināsiet par primārās profilakses pasākumiem, par slimību, kas izraisa sirdslēkmi, ārstēšanu, kā arī par sekundāro profilaksi.

Un šeit vairāk par kakla trauku aterosklerozes ārstēšanu.

Lēni kalcija kanālu blokatori efektīvi pazemina asinsspiedienu, ar ilgu ārstēšanas kursu tie novērš miokarda hipertrofiju, aizsargā asinsvadu iekšējo oderējumu no aterosklerozes procesa un noņem nātriju un ūdeni nieru artēriju paplašināšanās dēļ. Tie samazina mirstību un sirds slimību komplikāciju biežumu, palielina fizisko slodzi un nesatur izteiktas blakusparādības.

Modernās, jaunākās un labākās zāles hipertensijas ārstēšanai ļauj kontrolēt savu stāvokli ar vismazākajām sekām. Kādas zāles izvēlas ārsti?

Ir iespējams izvēlēties zāles galvas kuģiem tikai ar ārstējošo ārstu, jo tie var atšķirties darbības spektrā, kā arī blakusparādības un kontrindikācijas. Kādas ir labākās zāles asinsvadu paplašināšanai un vēnu ārstēšanai?

Ar spiedienu var palīdzēt arī kalcija kanālu antagonists Norvask, kura lietošana pat palīdz samazināt nitroglicerīna nepieciešamību. Starp indikācijām ir stenokardija. Šīs zāles nevar izskalot ar granātābolu sulu.

Par ekstrasistolēm, priekškambaru mirdzēšanu un tahikardiju tiek izmantotas gan jaunās, gan modernās zāles, kā arī vecās paaudzes. Faktiskā antiaritmisko zāļu klasifikācija ļauj ātri izvēlēties vienu no grupām, pamatojoties uz indikācijām un kontrindikācijām

Hipertensijas un stenokardijas gadījumā ordinē Azomex, kuru lietošanu pacienti diezgan pozitīvi panes. Tabletes ir maz blakusparādību. Nav pilnīgu analogu, bet zāles, kas satur galveno vielu.

Piesātināt aritmijas blokatorus, lai atvieglotu uzbrukumu, kā arī pastāvīgi. Katrā gadījumā beta-blokatorus izvēlas individuāli, pašpalīdzības līdzekļi var būt bīstami.

Verapamila lietošana bez receptes nav ieteicama. Tas ir pieejams tablešu un flakonu injekcijām. Kādas ir kontrindikācijas? Kā lietot ar augstu un zemu spiedienu, aritmijas?

Ārstējot hipertensiju, daži medikamenti ietver vielu eprosartānu, kura lietošana palīdz normalizēt asinsspiedienu. Ietekme tiek ņemta par pamatu tādā medikamentā kā Tevet. Ir analogi ar līdzīgu darbību.

Kad stenokardija tiek veikta antianginālā terapija. Novērtējiet EKG veiktspējas kritērijus, slodzes testus, Holtera monitoringu. Sākotnējās stadijās tiek noteikta pirmās līnijas terapija.

Turklāt, Lasīt Par Kuģiem

Zilumi uz ķermeņa bez iemesla

Zilumi no sasitumiem vai "nopelnīti" rudenī pārsteidz nevienam. Vai ar tevi notiek, ka ir zilumi - šeit tas ir violets un sāpīgs - un nav vietas par to, no kurienes tas notika, vai nē?

Mēs analizējam trombocītu saķeri

Trombocīti veido formas asins formācijas (kurām nav kodola, trombocīti nevar uzskatīt par šūnu), kas ir ovālas vai apaļas plāksnes, kuras var sasiet kopā ar otru un ar asinsvadu sienām.

Plaušu infarkts

Slimību pavada plaušu artēriju filiāļu aizsprostojums. Plaušu sirdslēkme ir nopietna elpošanas sistēmas slimība. Plaušu filiāļu bloķēšana ir saistīta ar trombu veidošanos. Visbiežāk šī slimība ir sirds slimību cēlonis.

Paaugstināts protrombīns - ko tas nozīmē?

Protrombīns ir olbaltumviela, ko ražo aknās, un tā ir trombīna prekursors (kas stimulē asins recekļu veidošanos). Protrombīns ir viens no svarīgākajiem asinsreces rādītājiem.

Tāpat kā ar kuģa galvassāpēm

Asinsvadu slimības ar galvassāpēmŠī ir visbiežāk sastopamā problēma lielpilsētu iedzīvotāju vidū. Bet, neraugoties uz simptomu biežumu un mūsdienu aprīkojumu, galvassāpes joprojām ir noslēpums medicīnā.

Kas ir MCHC asins analīzē?

Praktiski jebkuram medicīniskās aprūpes pieprasījumam pacientam tiek noteikts vispārējs (klīniskais) asins analīzes (OAK) tests. Galvenā ķermeņa šķidruma izpēte ļauj noteikt tās formulas patoloģiskās izmaiņas un koriģēt turpmākus diagnostikas pasākumus, kā rezultātā tiks noteikts diagnoze.